眼科新进展
眼科新進展
안과신진전
RECENT ADVANCES IN OPHTHALMOLOGY
2005年
3期
229-231
,共3页
李越%王雨生%宋存先%王满燕%杨菁%张自峰%惠延年
李越%王雨生%宋存先%王滿燕%楊菁%張自峰%惠延年
리월%왕우생%송존선%왕만연%양정%장자봉%혜연년
地塞米松%聚乳酸-羟乙酸%缓释给药%眼内注射
地塞米鬆%聚乳痠-羥乙痠%緩釋給藥%眼內註射
지새미송%취유산-간을산%완석급약%안내주사
目的地塞米松(dexamethasone, DM)是眼科临床常用药物,但目前缺乏高效、低毒的给药途径.借助生物降解性多聚体材料聚乳酸-羟乙酸(PLGA)构建DM-PLGA纳米粒,兔眼玻璃体内注射可望在眼后节较长时间维持稳定的有效药物浓度.方法乳化/溶剂蒸发法制备载药量分别为20%和50%的DM-PLGA纳米粒,兔眼玻璃体内注射给药后于第1、7、14和21 d分别进行临床观察和组织药物浓度的高效液相色谱分析.结果给药后21 d内,角膜和房水中药物浓度均低于检测水平下限(10 μg·L-1);血浆药物浓度最高为0.24 mg·L-1;载药量20%和50%的2组中视网膜脉络膜药物浓度分别为0.11～0.42 mg·L-1和0.38～0.88 mg·L-1,玻璃体药物浓度分别为0.82～26.52 mg·L-1和1.78～85.72 mg·L-1.临床观察眼底未见异常.结论载药量50%组的DM-PLGA纳米粒在兔眼玻璃体内可维持药物浓度达3周,提示具有眼内注射应用的潜力.
目的地塞米鬆(dexamethasone, DM)是眼科臨床常用藥物,但目前缺乏高效、低毒的給藥途徑.藉助生物降解性多聚體材料聚乳痠-羥乙痠(PLGA)構建DM-PLGA納米粒,兔眼玻璃體內註射可望在眼後節較長時間維持穩定的有效藥物濃度.方法乳化/溶劑蒸髮法製備載藥量分彆為20%和50%的DM-PLGA納米粒,兔眼玻璃體內註射給藥後于第1、7、14和21 d分彆進行臨床觀察和組織藥物濃度的高效液相色譜分析.結果給藥後21 d內,角膜和房水中藥物濃度均低于檢測水平下限(10 μg·L-1);血漿藥物濃度最高為0.24 mg·L-1;載藥量20%和50%的2組中視網膜脈絡膜藥物濃度分彆為0.11～0.42 mg·L-1和0.38～0.88 mg·L-1,玻璃體藥物濃度分彆為0.82～26.52 mg·L-1和1.78～85.72 mg·L-1.臨床觀察眼底未見異常.結論載藥量50%組的DM-PLGA納米粒在兔眼玻璃體內可維持藥物濃度達3週,提示具有眼內註射應用的潛力.
목적지새미송(dexamethasone, DM)시안과림상상용약물,단목전결핍고효、저독적급약도경.차조생물강해성다취체재료취유산-간을산(PLGA)구건DM-PLGA납미립,토안파리체내주사가망재안후절교장시간유지은정적유효약물농도.방법유화/용제증발법제비재약량분별위20%화50%적DM-PLGA납미립,토안파리체내주사급약후우제1、7、14화21 d분별진행림상관찰화조직약물농도적고효액상색보분석.결과급약후21 d내,각막화방수중약물농도균저우검측수평하한(10 μg·L-1);혈장약물농도최고위0.24 mg·L-1;재약량20%화50%적2조중시망막맥락막약물농도분별위0.11～0.42 mg·L-1화0.38～0.88 mg·L-1,파리체약물농도분별위0.82～26.52 mg·L-1화1.78～85.72 mg·L-1.림상관찰안저미견이상.결론재약량50%조적DM-PLGA납미립재토안파리체내가유지약물농도체3주,제시구유안내주사응용적잠력.
