沈阳药科大学学报
瀋暘藥科大學學報
침양약과대학학보
JOURNAL OF SHENYANG PHARMACEUTICAL UNIVERSIT
2006年
1期
48-52
,共5页
刘兴君%龚显峰%贾英%李行洲%王敏伟
劉興君%龔顯峰%賈英%李行洲%王敏偉
류흥군%공현봉%가영%리행주%왕민위
SB -431542%转化生长因子β1%细胞外基质%肺纤维化
SB -431542%轉化生長因子β1%細胞外基質%肺纖維化
SB -431542%전화생장인자β1%세포외기질%폐섬유화
目的 研究转化生长因子β1(TGF -β1)的特异性小分子拮抗剂SB -431542在TGF -β1信号系统功能增强的状况下,对人胚肺成纤维细胞(HLF)合成细胞外基质的影响.方法 人胚肺成纤维细胞系(HLF)于体外正常培养.用MTT法评价SB -431542对HLF的细胞毒作用;以半定量RT -PCR(reverse transcription -polymerase chain reaction)法和琼脂糖凝胶电泳法观察细胞外基质(ECM)中主要组成分子I型胶原α1(Col Iα1)、纤溶酶原激活物抑制剂 -1(PAI -1)和纤维粘连素(FN)的变化.结果 SB -431542对HLF的LC50(50% lethal concentration)为52 μmol·L-1;在TGF -β1(10 μg·L-1)诱导下,SB -431542(0.1、0.5、1.0、10 μmol·L-1)可剂量依赖性抑制Col Iα1、PAI -1和FN的mRNA在HLF细胞内的转录.结论 SB -431542可明显抑制由于肺内TGF -β1信号系统增强而引起的ECM的合成,表明作用于TGFβ1途径的SB -431542或其他小分子化合物可能对防治肺纤维化有效.
目的 研究轉化生長因子β1(TGF -β1)的特異性小分子拮抗劑SB -431542在TGF -β1信號繫統功能增彊的狀況下,對人胚肺成纖維細胞(HLF)閤成細胞外基質的影響.方法 人胚肺成纖維細胞繫(HLF)于體外正常培養.用MTT法評價SB -431542對HLF的細胞毒作用;以半定量RT -PCR(reverse transcription -polymerase chain reaction)法和瓊脂糖凝膠電泳法觀察細胞外基質(ECM)中主要組成分子I型膠原α1(Col Iα1)、纖溶酶原激活物抑製劑 -1(PAI -1)和纖維粘連素(FN)的變化.結果 SB -431542對HLF的LC50(50% lethal concentration)為52 μmol·L-1;在TGF -β1(10 μg·L-1)誘導下,SB -431542(0.1、0.5、1.0、10 μmol·L-1)可劑量依賴性抑製Col Iα1、PAI -1和FN的mRNA在HLF細胞內的轉錄.結論 SB -431542可明顯抑製由于肺內TGF -β1信號繫統增彊而引起的ECM的閤成,錶明作用于TGFβ1途徑的SB -431542或其他小分子化閤物可能對防治肺纖維化有效.
목적 연구전화생장인자β1(TGF -β1)적특이성소분자길항제SB -431542재TGF -β1신호계통공능증강적상황하,대인배폐성섬유세포(HLF)합성세포외기질적영향.방법 인배폐성섬유세포계(HLF)우체외정상배양.용MTT법평개SB -431542대HLF적세포독작용;이반정량RT -PCR(reverse transcription -polymerase chain reaction)법화경지당응효전영법관찰세포외기질(ECM)중주요조성분자I형효원α1(Col Iα1)、섬용매원격활물억제제 -1(PAI -1)화섬유점련소(FN)적변화.결과 SB -431542대HLF적LC50(50% lethal concentration)위52 μmol·L-1;재TGF -β1(10 μg·L-1)유도하,SB -431542(0.1、0.5、1.0、10 μmol·L-1)가제량의뢰성억제Col Iα1、PAI -1화FN적mRNA재HLF세포내적전록.결론 SB -431542가명현억제유우폐내TGF -β1신호계통증강이인기적ECM적합성,표명작용우TGFβ1도경적SB -431542혹기타소분자화합물가능대방치폐섬유화유효.
