中成药
中成藥
중성약
CHINESE TRADITIONAL PATENT MEDICINE
2011年
6期
950-954
,共5页
陶少林%陈香%高峰%钟建江
陶少林%陳香%高峰%鐘建江
도소림%진향%고봉%종건강
灵芝酸单体Me%β-环糊精%肠溶胶囊%药动学%高效液相色谱法%家兔
靈芝痠單體Me%β-環糊精%腸溶膠囊%藥動學%高效液相色譜法%傢兔
령지산단체Me%β-배호정%장용효낭%약동학%고효액상색보법%가토
目的 制备灵芝酸单体Me(简称GA-Me)β-环糊精(β-CD)包合物肠溶胶囊,以提高GA-Me的溶解度和避免在胃中降解,并考察其在兔体内的生物利用度.方法 采用研磨法制备GA-Me-β-CD包合物,考察不同投料摩尔比对增溶效果的影响；通过优化处方和制备工艺,制得包合物肠溶胶囊；采用高效液相色谱法,测定其体外释放及兔体内生物利用度.结果 当GA-Me∶β-CD摩尔比为1∶3时,包合物的溶解度为5.28μg/mL,是原药的5倍；采用等量递加法将GAMe-β-CD包合物与适量微晶纤维素及微粉硅胶共150 mg；GA-Me静脉给药组:t1/2α为(2.88±0.36)min,AUC0-24 h为(237.08±8.25)μg·min/mL；GA-Me口服给药组:t1/2α为(4.06±1.02)min,AUC0-24h为(240.04±8.31)μg·min/mL,F为(21.70±0.75)％；肠溶胶囊口服给药组:t1/2α为(79.28±5.04)min,AUC0-24 h为(308.98±53.60)μg·min/mL,F为(27.93±4.84)％.结论 GA-Me-β-CD包合物改善了GA-Me的溶解度,包合物肠溶胶囊口服生物利用度为(27.93±4.84)％.
目的 製備靈芝痠單體Me(簡稱GA-Me)β-環糊精(β-CD)包閤物腸溶膠囊,以提高GA-Me的溶解度和避免在胃中降解,併攷察其在兔體內的生物利用度.方法 採用研磨法製備GA-Me-β-CD包閤物,攷察不同投料摩爾比對增溶效果的影響；通過優化處方和製備工藝,製得包閤物腸溶膠囊；採用高效液相色譜法,測定其體外釋放及兔體內生物利用度.結果 噹GA-Me∶β-CD摩爾比為1∶3時,包閤物的溶解度為5.28μg/mL,是原藥的5倍；採用等量遞加法將GAMe-β-CD包閤物與適量微晶纖維素及微粉硅膠共150 mg；GA-Me靜脈給藥組:t1/2α為(2.88±0.36)min,AUC0-24 h為(237.08±8.25)μg·min/mL；GA-Me口服給藥組:t1/2α為(4.06±1.02)min,AUC0-24h為(240.04±8.31)μg·min/mL,F為(21.70±0.75)％；腸溶膠囊口服給藥組:t1/2α為(79.28±5.04)min,AUC0-24 h為(308.98±53.60)μg·min/mL,F為(27.93±4.84)％.結論 GA-Me-β-CD包閤物改善瞭GA-Me的溶解度,包閤物腸溶膠囊口服生物利用度為(27.93±4.84)％.
목적 제비령지산단체Me(간칭GA-Me)β-배호정(β-CD)포합물장용효낭,이제고GA-Me적용해도화피면재위중강해,병고찰기재토체내적생물이용도.방법 채용연마법제비GA-Me-β-CD포합물,고찰불동투료마이비대증용효과적영향；통과우화처방화제비공예,제득포합물장용효낭；채용고효액상색보법,측정기체외석방급토체내생물이용도.결과 당GA-Me∶β-CD마이비위1∶3시,포합물적용해도위5.28μg/mL,시원약적5배；채용등량체가법장GAMe-β-CD포합물여괄량미정섬유소급미분규효공150 mg；GA-Me정맥급약조:t1/2α위(2.88±0.36)min,AUC0-24 h위(237.08±8.25)μg·min/mL；GA-Me구복급약조:t1/2α위(4.06±1.02)min,AUC0-24h위(240.04±8.31)μg·min/mL,F위(21.70±0.75)％；장용효낭구복급약조:t1/2α위(79.28±5.04)min,AUC0-24 h위(308.98±53.60)μg·min/mL,F위(27.93±4.84)％.결론 GA-Me-β-CD포합물개선료GA-Me적용해도,포합물장용효낭구복생물이용도위(27.93±4.84)％.
