中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2012年
9期
729-733
,共5页
脱苏氨醇奥曲肽%微波%合成%二硫键
脫囌氨醇奧麯肽%微波%閤成%二硫鍵
탈소안순오곡태%미파%합성%이류건
利用自制100ml微波反应管通过微波辅助固相肽合成技术制得奥曲肽原料药中关键有关物质脱苏氨醇奥曲肽(1).采用Fmoc策略以2-Cl-Trt-树脂为固相载体,经上载、缩合、脱保护、裂解等操作合成还原型脱苏氨醇奥曲肽,再用空气氧化法并加入活性炭快速氧化得到1,总收率62.9％,单批次产量达3.5 g,中间体及终产物经高分辨质谱及氨基酸分析确证,并通过圆二色谱法研究了环合前后多肽构象的变化.该方法比传统固相合成方法快捷,为研究奥曲肽的关键有关物质提供了可行的合成方法.
利用自製100ml微波反應管通過微波輔助固相肽閤成技術製得奧麯肽原料藥中關鍵有關物質脫囌氨醇奧麯肽(1).採用Fmoc策略以2-Cl-Trt-樹脂為固相載體,經上載、縮閤、脫保護、裂解等操作閤成還原型脫囌氨醇奧麯肽,再用空氣氧化法併加入活性炭快速氧化得到1,總收率62.9％,單批次產量達3.5 g,中間體及終產物經高分辨質譜及氨基痠分析確證,併通過圓二色譜法研究瞭環閤前後多肽構象的變化.該方法比傳統固相閤成方法快捷,為研究奧麯肽的關鍵有關物質提供瞭可行的閤成方法.
이용자제100ml미파반응관통과미파보조고상태합성기술제득오곡태원료약중관건유관물질탈소안순오곡태(1).채용Fmoc책략이2-Cl-Trt-수지위고상재체,경상재、축합、탈보호、렬해등조작합성환원형탈소안순오곡태,재용공기양화법병가입활성탄쾌속양화득도1,총수솔62.9％,단비차산량체3.5 g,중간체급종산물경고분변질보급안기산분석학증,병통과원이색보법연구료배합전후다태구상적변화.해방법비전통고상합성방법쾌첩,위연구오곡태적관건유관물질제공료가행적합성방법.
