中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2006年
22期
1926-1929
,共4页
高鑫%浦介麟%杨艳敏%吴辉%黄爱杰%史世勇%刘静涵%朱俊
高鑫%浦介麟%楊豔敏%吳輝%黃愛傑%史世勇%劉靜涵%硃俊
고흠%포개린%양염민%오휘%황애걸%사세용%류정함%주준
关附甲素%心肌L型钙通道(ICa-L)%膜片钳
關附甲素%心肌L型鈣通道(ICa-L)%膜片鉗
관부갑소%심기L형개통도(ICa-L)%막편겸
目的:研究盐酸关附甲素对正常大鼠心室肌细胞L型钙离子通道(ICa-L)的影响.方法:应用膜片钳全细胞记录法,记录关附甲素对ICa-L的作用并对通道动力学进行初步评价.结果:关附甲素呈浓度依赖性阻滞ICa-L,在25,125,250和1 000μm01·L-1时ICa-L峰值电流密度(去极化至0 mV时)分别减少为用药前的81.76%,77.54%,76.46%和64.77%(P＜0.05).关附甲素使ICa-L的Ⅰ-V曲线上移,但不改变其激活电位、峰值电位.关附甲素呈轻度使用依赖性阻滞ICa-L,对ICa-L静息态有阻滞作用.关附甲素对ICa-L激活曲线无明显影响,但使ICa-L失活后再激活的恢复时间常数(τ)延长,有作用于ICa-L的失活态的可能.结论:因为关附甲素产生明显ICa-L阻滞的浓度远大于临床浓度,其对ICa-L的阻滞作用可能不是抗心律失常的主要作用机制.关附甲素呈浓度依赖性阻滞ICa-L,其作用于L型钙通道的静息态,也有可能作用于失活态.
目的:研究鹽痠關附甲素對正常大鼠心室肌細胞L型鈣離子通道(ICa-L)的影響.方法:應用膜片鉗全細胞記錄法,記錄關附甲素對ICa-L的作用併對通道動力學進行初步評價.結果:關附甲素呈濃度依賴性阻滯ICa-L,在25,125,250和1 000μm01·L-1時ICa-L峰值電流密度(去極化至0 mV時)分彆減少為用藥前的81.76%,77.54%,76.46%和64.77%(P＜0.05).關附甲素使ICa-L的Ⅰ-V麯線上移,但不改變其激活電位、峰值電位.關附甲素呈輕度使用依賴性阻滯ICa-L,對ICa-L靜息態有阻滯作用.關附甲素對ICa-L激活麯線無明顯影響,但使ICa-L失活後再激活的恢複時間常數(τ)延長,有作用于ICa-L的失活態的可能.結論:因為關附甲素產生明顯ICa-L阻滯的濃度遠大于臨床濃度,其對ICa-L的阻滯作用可能不是抗心律失常的主要作用機製.關附甲素呈濃度依賴性阻滯ICa-L,其作用于L型鈣通道的靜息態,也有可能作用于失活態.
목적:연구염산관부갑소대정상대서심실기세포L형개리자통도(ICa-L)적영향.방법:응용막편겸전세포기록법,기록관부갑소대ICa-L적작용병대통도동역학진행초보평개.결과:관부갑소정농도의뢰성조체ICa-L,재25,125,250화1 000μm01·L-1시ICa-L봉치전류밀도(거겁화지0 mV시)분별감소위용약전적81.76%,77.54%,76.46%화64.77%(P＜0.05).관부갑소사ICa-L적Ⅰ-V곡선상이,단불개변기격활전위、봉치전위.관부갑소정경도사용의뢰성조체ICa-L,대ICa-L정식태유조체작용.관부갑소대ICa-L격활곡선무명현영향,단사ICa-L실활후재격활적회복시간상수(τ)연장,유작용우ICa-L적실활태적가능.결론:인위관부갑소산생명현ICa-L조체적농도원대우림상농도,기대ICa-L적조체작용가능불시항심률실상적주요작용궤제.관부갑소정농도의뢰성조체ICa-L,기작용우L형개통도적정식태,야유가능작용우실활태.
