CAJ | 학술논문

目的:制备注射用多西他赛脂质体,并考察其理化性质、体外释放特性及细胞毒作用.方法:采用薄膜分散高压均质结合冻干工艺制备多西他赛脂质体,冻干曲线为预冻温度-45℃,保温4 h,第1次干燥温度-30℃,保温30 h,第2次干燥25℃,保温10 h;考察脂质体形态、粒径分布、Zeta电位和稳定性,过滤.超滤离心法测定脂质体的包封率;以多西他赛注射液为对照,比较了体外释放、血浆蛋白结合率及其体外细胞毒作用.结果:多西他赛脂质体的平均粒径为(85.3 4±4.8)nm,Zeta电位-(51.5±2.1)mV,包封率为(99.89±0.06)%,5%葡萄糖注射液稀释后8 h内稳定;在1 mol/L水杨酸钠-磷酸盐缓冲液中24 h累积释放约85%,血浆的存在使释放所有减少;多西他赛脂质体对肿瘤细胞(HepG2、BXPC-3、SK-OV-3)的IC50均较注射液低.结论:制得的注射用多西他赛脂质体载药量和包封率均较高,粒径均匀,稳定性良好,体外细胞毒作用较注射液强.
목적:제비주사용다서타새지질체,병고찰기이화성질、체외석방특성급세포독작용.방법:채용박막분산고압균질결합동간공예제비다서타새지질체,동간곡선위예동온도-45℃,보온4 h,제1차간조온도-30℃,보온30 h,제2차간조25℃,보온10 h;고찰지질체형태、립경분포、Zeta전위화은정성,과려.초려리심법측정지질체적포봉솔;이다서타새주사액위대조,비교료체외석방、혈장단백결합솔급기체외세포독작용.결과:다서타새지질체적평균립경위(85.3 4±4.8)nm,Zeta전위-(51.5±2.1)mV,포봉솔위(99.89±0.06)%,5%포도당주사액희석후8 h내은정;재1 mol/L수양산납-린산염완충액중24 h루적석방약85%,혈장적존재사석방소유감소;다서타새지질체대종류세포(HepG2、BXPC-3、SK-OV-3)적IC50균교주사액저.결론:제득적주사용다서타새지질체재약량화포봉솔균교고,립경균균,은정성량호,체외세포독작용교주사액강.