CAJ | 학술논문

在NGA分子上引入双功能连接剂HYNIC制备了HYNIC-NGA,选用HEDTA及Bicine两种共配体对其进行了99Tcm的标记,考察了标记物在正常小鼠体内的生物分布,并用GSA作为抑制剂(注射剂量10 mg/kg)对99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA进行了抑制实验.结果显示,99Tcm-bicine/HYNIC-NGA及99Tcm-H EDTA/H YNIC-NGA的标记率均大于80％,标记产物经HiTrap脱盐柱进行纯化后,放化纯度均大于95％;生物分布结果显示,99Tcm-bicine/H YNIC-NGA及99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA在注射后5、30、120 min时在肝脏中的摄取分别为56.58±6.57、38.06±3.35、23.17±4.96％ ID/g及86.57±5.68、74.63±8.74、45.113±4.21％ID/g.两种配合物均表现了较高的初始肝脏摄取及较好的滞留.用抑制剂后,99Tcm-H EDTA/H YNIC-NGA在注射后5 min时肝脏的摄取明显降低,显示了其与去唾液酸糖蛋白(ASGP)受体的特异性结合.以上结果提示,制得的两种新配合物99Tcm-bicine/HYNIC-NGA及99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA中,99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA具有更好的生物性能,有望发展成为新的ASGP受体显像剂用于肝脏功能的评估.
재NGA분자상인입쌍공능련접제HYNIC제비료HYNIC-NGA,선용HEDTA급Bicine량충공배체대기진행료99Tcm적표기,고찰료표기물재정상소서체내적생물분포,병용GSA작위억제제(주사제량10 mg/kg)대99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA진행료억제실험.결과현시,99Tcm-bicine/HYNIC-NGA급99Tcm-H EDTA/H YNIC-NGA적표기솔균대우80％,표기산물경HiTrap탈염주진행순화후,방화순도균대우95％;생물분포결과현시,99Tcm-bicine/H YNIC-NGA급99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA재주사후5、30、120 min시재간장중적섭취분별위56.58±6.57、38.06±3.35、23.17±4.96％ ID/g급86.57±5.68、74.63±8.74、45.113±4.21％ID/g.량충배합물균표현료교고적초시간장섭취급교호적체류.용억제제후,99Tcm-H EDTA/H YNIC-NGA재주사후5 min시간장적섭취명현강저,현시료기여거타액산당단백(ASGP)수체적특이성결합.이상결과제시,제득적량충신배합물99Tcm-bicine/HYNIC-NGA급99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA중,99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA구유경호적생물성능,유망발전성위신적ASGP수체현상제용우간장공능적평고.