化学世界
化學世界
화학세계
CHEMICAL WORLD
2012年
2期
105-107,84
,共4页
赵轶男%张树彪%崔韶晖%王冰%陈会英%张淑芬
趙軼男%張樹彪%崔韶暉%王冰%陳會英%張淑芬
조질남%장수표%최소휘%왕빙%진회영%장숙분
氨基酸%保护%缩合剂%活泼酯
氨基痠%保護%縮閤劑%活潑酯
안기산%보호%축합제%활발지
多肽合成中,氨基酸的保护及氨基酸活化反应对多肤合成的产率及纯度具有重要影响,所以对氯基酸保护及活化反应进行研究,是多肤合成的一个重要环节.采用四氢呋喃作为反应溶剂,以9-芴甲氧羰基为保护基团保护组氨酸氨基,以2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N′,N′-四甲基脲六氟磷酸酯(HATU)为缩合试剂,活化组氨酸形成活泼酯.建立了芴甲氧羰基-组氨酸活泼酯的合成方法,优化了氨基酸活泼酯的制备条件.结果表明:溶剂和活化试剂对活泼酯的产率影响显著;活泼酯制备的最佳反应条件为n(Fmoc-His):n(HATU) =1 ∶ 1.1,溶剂为THF,反应温度为25℃,产率为68.20％.此方法节省原料,并大大简化了实验操作.
多肽閤成中,氨基痠的保護及氨基痠活化反應對多膚閤成的產率及純度具有重要影響,所以對氯基痠保護及活化反應進行研究,是多膚閤成的一箇重要環節.採用四氫呋喃作為反應溶劑,以9-芴甲氧羰基為保護基糰保護組氨痠氨基,以2-(7-偶氮苯併三氮唑)-N,N,N′,N′-四甲基脲六氟燐痠酯(HATU)為縮閤試劑,活化組氨痠形成活潑酯.建立瞭芴甲氧羰基-組氨痠活潑酯的閤成方法,優化瞭氨基痠活潑酯的製備條件.結果錶明:溶劑和活化試劑對活潑酯的產率影響顯著;活潑酯製備的最佳反應條件為n(Fmoc-His):n(HATU) =1 ∶ 1.1,溶劑為THF,反應溫度為25℃,產率為68.20％.此方法節省原料,併大大簡化瞭實驗操作.
다태합성중,안기산적보호급안기산활화반응대다부합성적산솔급순도구유중요영향,소이대록기산보호급활화반응진행연구,시다부합성적일개중요배절.채용사경부남작위반응용제,이9-물갑양탄기위보호기단보호조안산안기,이2-(7-우담분병삼담서)-N,N,N′,N′-사갑기뇨륙불린산지(HATU)위축합시제,활화조안산형성활발지.건립료물갑양탄기-조안산활발지적합성방법,우화료안기산활발지적제비조건.결과표명:용제화활화시제대활발지적산솔영향현저;활발지제비적최가반응조건위n(Fmoc-His):n(HATU) =1 ∶ 1.1,용제위THF,반응온도위25℃,산솔위68.20％.차방법절성원료,병대대간화료실험조작.
