中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2012年
1期
5-8
,共4页
普卡必利%选择性5 -HT4受体激动剂%便秘%合成
普卡必利%選擇性5 -HT4受體激動劑%便祕%閤成
보잡필리%선택성5 -HT4수체격동제%편비%합성
对氨基水杨酸经甲酯化、乙酰化、氯代、溴代、溴乙基化、在锌粉作用下环合及水解反应得到4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸(10).另用4-哌啶酮盐酸盐经甲氧丙基化及氨基化得到1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺(11).10与11在羰基二咪唑作用下经缩合、成盐得到便秘治疗药琥珀酸普卡必利,总收率约10％(以对氨基水杨酸计).
對氨基水楊痠經甲酯化、乙酰化、氯代、溴代、溴乙基化、在鋅粉作用下環閤及水解反應得到4-氨基-5-氯-2,3-二氫苯併呋喃-7-羧痠(10).另用4-哌啶酮鹽痠鹽經甲氧丙基化及氨基化得到1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺(11).10與11在羰基二咪唑作用下經縮閤、成鹽得到便祕治療藥琥珀痠普卡必利,總收率約10％(以對氨基水楊痠計).
대안기수양산경갑지화、을선화、록대、추대、추을기화、재자분작용하배합급수해반응득도4-안기-5-록-2,3-이경분병부남-7-최산(10).령용4-고정동염산염경갑양병기화급안기화득도1-(3-갑양기병기)-4-고정알(11).10여11재탄기이미서작용하경축합、성염득도편비치료약호박산보잡필리,총수솔약10％(이대안기수양산계).
