今日药学
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금일약학
PHARMACY TODAY
2012年
3期
129-133,141
,共6页
夏延哲%韦炳华%陈杰%曹媛%吴海燕%陈孝
夏延哲%韋炳華%陳傑%曹媛%吳海燕%陳孝
하연철%위병화%진걸%조원%오해연%진효
草素%芹菜素%槲皮素%刺囊酸%蟛蜞菊内酯%孕烷X受体%CYP3A4
草素%芹菜素%槲皮素%刺囊痠%蟛蜞菊內酯%孕烷X受體%CYP3A4
초소%근채소%곡피소%자낭산%팽기국내지%잉완X수체%CYP3A4
目的 研究旱莲草5种中药单体木犀草素、芹菜索、槲皮素、刺囊酸和蟛蜞菊内酯是否可以通过PXR的激活而诱导CYP3A4转录表达.方法 采用MTT法检测5种中药单体对人结肠癌细胞系LSI74T细胞的毒性,采用脂质体瞬时转染的方法,在LSI74T细胞中同时转入人PXR表达质粒、CYP3A4报告质粒以及内参质粒,建立双荧光报告基因体系,与不同浓度及不同给药时间的中药单体共同孵育,检测细胞中荧光素酶.结果 5种中药单体对LS174T的IC50值分别为木犀草素(71.08±5.35) μmol/L、芹菜素(185.54±9.57)μmol/L、槲皮素(112.68±8.34) μmol/L、蟛蜞菊内酯(36.01±9.37) μmol/L、刺囊酸(26.04±5.62) μmol/L.刺囊酸(5、10和20μmol/L)分别诱导PXR调控的CYP3A4表达(1.52±0.31)倍、(1.95±0.31)倍和(2.57±0.23)倍,蟛蜞菊内酯(5、10和20 mol/L)分别诱导PXR调控的CYP3A4表达(1.57±0.30)倍、(1.91±0.25)倍和(2.14±0.51)倍,木犀草素、槲皮素、芹菜素在试验的浓度范围内不能明显诱导LS174T细胞中PXR调控的CYP3A4表达.在不同给药时间试验中,10 μmol/L和20μmol/L的刺囊酸在12 ～ 48 h能诱导PXR调控的CYP3A4表达,诱导能力随时间的延长而呈增强的趋势,各浓度的最大诱导倍数均在48 h出现；10 μmol/L和20μmol/L的蟛蜞菊内酯只能在12～24 h诱导PXR调控的CYP3A4表达,在48 h时2个浓度组均出现诱导表达倍数的下调.结论 刺囊酸和蟛蜞菊内酯在LS174T细胞系中可以通过激活PXR诱导CYP3A4转录表达,而木犀草素、芹菜素、槲皮素无此作用.
目的 研究旱蓮草5種中藥單體木犀草素、芹菜索、槲皮素、刺囊痠和蟛蜞菊內酯是否可以通過PXR的激活而誘導CYP3A4轉錄錶達.方法 採用MTT法檢測5種中藥單體對人結腸癌細胞繫LSI74T細胞的毒性,採用脂質體瞬時轉染的方法,在LSI74T細胞中同時轉入人PXR錶達質粒、CYP3A4報告質粒以及內參質粒,建立雙熒光報告基因體繫,與不同濃度及不同給藥時間的中藥單體共同孵育,檢測細胞中熒光素酶.結果 5種中藥單體對LS174T的IC50值分彆為木犀草素(71.08±5.35) μmol/L、芹菜素(185.54±9.57)μmol/L、槲皮素(112.68±8.34) μmol/L、蟛蜞菊內酯(36.01±9.37) μmol/L、刺囊痠(26.04±5.62) μmol/L.刺囊痠(5、10和20μmol/L)分彆誘導PXR調控的CYP3A4錶達(1.52±0.31)倍、(1.95±0.31)倍和(2.57±0.23)倍,蟛蜞菊內酯(5、10和20 mol/L)分彆誘導PXR調控的CYP3A4錶達(1.57±0.30)倍、(1.91±0.25)倍和(2.14±0.51)倍,木犀草素、槲皮素、芹菜素在試驗的濃度範圍內不能明顯誘導LS174T細胞中PXR調控的CYP3A4錶達.在不同給藥時間試驗中,10 μmol/L和20μmol/L的刺囊痠在12 ～ 48 h能誘導PXR調控的CYP3A4錶達,誘導能力隨時間的延長而呈增彊的趨勢,各濃度的最大誘導倍數均在48 h齣現；10 μmol/L和20μmol/L的蟛蜞菊內酯隻能在12～24 h誘導PXR調控的CYP3A4錶達,在48 h時2箇濃度組均齣現誘導錶達倍數的下調.結論 刺囊痠和蟛蜞菊內酯在LS174T細胞繫中可以通過激活PXR誘導CYP3A4轉錄錶達,而木犀草素、芹菜素、槲皮素無此作用.
목적 연구한련초5충중약단체목서초소、근채색、곡피소、자낭산화팽기국내지시부가이통과PXR적격활이유도CYP3A4전록표체.방법 채용MTT법검측5충중약단체대인결장암세포계LSI74T세포적독성,채용지질체순시전염적방법,재LSI74T세포중동시전입인PXR표체질립、CYP3A4보고질립이급내삼질립,건립쌍형광보고기인체계,여불동농도급불동급약시간적중약단체공동부육,검측세포중형광소매.결과 5충중약단체대LS174T적IC50치분별위목서초소(71.08±5.35) μmol/L、근채소(185.54±9.57)μmol/L、곡피소(112.68±8.34) μmol/L、팽기국내지(36.01±9.37) μmol/L、자낭산(26.04±5.62) μmol/L.자낭산(5、10화20μmol/L)분별유도PXR조공적CYP3A4표체(1.52±0.31)배、(1.95±0.31)배화(2.57±0.23)배,팽기국내지(5、10화20 mol/L)분별유도PXR조공적CYP3A4표체(1.57±0.30)배、(1.91±0.25)배화(2.14±0.51)배,목서초소、곡피소、근채소재시험적농도범위내불능명현유도LS174T세포중PXR조공적CYP3A4표체.재불동급약시간시험중,10 μmol/L화20μmol/L적자낭산재12 ～ 48 h능유도PXR조공적CYP3A4표체,유도능력수시간적연장이정증강적추세,각농도적최대유도배수균재48 h출현；10 μmol/L화20μmol/L적팽기국내지지능재12～24 h유도PXR조공적CYP3A4표체,재48 h시2개농도조균출현유도표체배수적하조.결론 자낭산화팽기국내지재LS174T세포계중가이통과격활PXR유도CYP3A4전록표체,이목서초소、근채소、곡피소무차작용.
