中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2012年
7期
994-999
,共6页
王丛瑶%郑杭生%谷满仓%陈苹苹%金滔%李范珠
王叢瑤%鄭杭生%穀滿倉%陳蘋蘋%金滔%李範珠
왕총요%정항생%곡만창%진평평%금도%리범주
盐酸阿霉素%壳聚糖%纳米粒%鼻腔给药%微透析%脑内药动学%大鼠
鹽痠阿黴素%殼聚糖%納米粒%鼻腔給藥%微透析%腦內藥動學%大鼠
염산아매소%각취당%납미립%비강급약%미투석%뇌내약동학%대서
目的 研究盐酸阿霉素壳聚糖纳米粒(adriamycin hydrochloride chitosan nanoparticles,ADM-CS-NPs)大鼠鼻腔给药后的脑内药动学特征.方法 以壳聚糖为载体材料,采用离子交联法制备ADM-CS-NPs.以清醒自由活动大鼠为实验动物模型,采用脑微透析取样技术,连续收集ADM-CS-NPs及阿霉素溶液经鼻腔给药与静脉注射给药后大鼠海马部位透析液,HPLC法测定药物浓度,分析数据计算药动学参数.结果 ADM-CS-NPs经大鼠鼻腔和尾静脉注射给药(给药剂量为1.45 mg·kg-1 ADM)后,Tmax分别为(300.00±26.12)和(180.00±19.11)min,Cmax分别为(93.00±8.53)和(19.11±1.91)mg·L-1,AUC0→11h分别为(17809.05±650.24)和(5159.97±120.59)mg·h·L-1,MRT分别为(390.49±6.87)和(281.53±4.99)min;ADM-Sol经大鼠鼻腔和尾静脉注射给药后,Tmax分别为(20.00±2.91)和(20.00±2.00)min,Cmax分别为(90.00±7.31)和(10.70±0.96)mg·L-1,AUC0→11h分别为(4736.70±53.40)和(312.68±4.99)mg·h·L-1,MRT分别为(73.43±2.37)和(23.39±1.32)min.结论 ADM-CS-NPs鼻腔给药可增加药物脑内浓度,有效实现脑内递药,同时由于纳米粒的缓释作用,可延长脑内有效药物浓度的持续时间,发挥长效作用.
目的 研究鹽痠阿黴素殼聚糖納米粒(adriamycin hydrochloride chitosan nanoparticles,ADM-CS-NPs)大鼠鼻腔給藥後的腦內藥動學特徵.方法 以殼聚糖為載體材料,採用離子交聯法製備ADM-CS-NPs.以清醒自由活動大鼠為實驗動物模型,採用腦微透析取樣技術,連續收集ADM-CS-NPs及阿黴素溶液經鼻腔給藥與靜脈註射給藥後大鼠海馬部位透析液,HPLC法測定藥物濃度,分析數據計算藥動學參數.結果 ADM-CS-NPs經大鼠鼻腔和尾靜脈註射給藥(給藥劑量為1.45 mg·kg-1 ADM)後,Tmax分彆為(300.00±26.12)和(180.00±19.11)min,Cmax分彆為(93.00±8.53)和(19.11±1.91)mg·L-1,AUC0→11h分彆為(17809.05±650.24)和(5159.97±120.59)mg·h·L-1,MRT分彆為(390.49±6.87)和(281.53±4.99)min;ADM-Sol經大鼠鼻腔和尾靜脈註射給藥後,Tmax分彆為(20.00±2.91)和(20.00±2.00)min,Cmax分彆為(90.00±7.31)和(10.70±0.96)mg·L-1,AUC0→11h分彆為(4736.70±53.40)和(312.68±4.99)mg·h·L-1,MRT分彆為(73.43±2.37)和(23.39±1.32)min.結論 ADM-CS-NPs鼻腔給藥可增加藥物腦內濃度,有效實現腦內遞藥,同時由于納米粒的緩釋作用,可延長腦內有效藥物濃度的持續時間,髮揮長效作用.
목적 연구염산아매소각취당납미립(adriamycin hydrochloride chitosan nanoparticles,ADM-CS-NPs)대서비강급약후적뇌내약동학특정.방법 이각취당위재체재료,채용리자교련법제비ADM-CS-NPs.이청성자유활동대서위실험동물모형,채용뇌미투석취양기술,련속수집ADM-CS-NPs급아매소용액경비강급약여정맥주사급약후대서해마부위투석액,HPLC법측정약물농도,분석수거계산약동학삼수.결과 ADM-CS-NPs경대서비강화미정맥주사급약(급약제량위1.45 mg·kg-1 ADM)후,Tmax분별위(300.00±26.12)화(180.00±19.11)min,Cmax분별위(93.00±8.53)화(19.11±1.91)mg·L-1,AUC0→11h분별위(17809.05±650.24)화(5159.97±120.59)mg·h·L-1,MRT분별위(390.49±6.87)화(281.53±4.99)min;ADM-Sol경대서비강화미정맥주사급약후,Tmax분별위(20.00±2.91)화(20.00±2.00)min,Cmax분별위(90.00±7.31)화(10.70±0.96)mg·L-1,AUC0→11h분별위(4736.70±53.40)화(312.68±4.99)mg·h·L-1,MRT분별위(73.43±2.37)화(23.39±1.32)min.결론 ADM-CS-NPs비강급약가증가약물뇌내농도,유효실현뇌내체약,동시유우납미립적완석작용,가연장뇌내유효약물농도적지속시간,발휘장효작용.
