中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2011年
9期
641-644
,共4页
刘洪彬%唐珲%杨丹%吉庆刚
劉洪彬%唐琿%楊丹%吉慶剛
류홍빈%당혼%양단%길경강
盐酸阿罗洛尔%β-肾上腺素受体拮抗剂%合成
鹽痠阿囉洛爾%β-腎上腺素受體拮抗劑%閤成
염산아라락이%β-신상선소수체길항제%합성
噻吩经5步反应获得5-乙酰噻吩-2-羧酸,然后与氯化亚砜、氨水反应得到5-乙酰噻吩-2-甲酰胺,再与溴素及二硫代氨基甲酸铵反应生成5-(2-巯基-4-噻唑基)-2-噻吩甲酰胺,后者与环氧氯丙烷缩合后经叔丁胺开环,最后与盐酸成盐得到盐酸阿罗洛尔,总收率约6%.
噻吩經5步反應穫得5-乙酰噻吩-2-羧痠,然後與氯化亞砜、氨水反應得到5-乙酰噻吩-2-甲酰胺,再與溴素及二硫代氨基甲痠銨反應生成5-(2-巰基-4-噻唑基)-2-噻吩甲酰胺,後者與環氧氯丙烷縮閤後經叔丁胺開環,最後與鹽痠成鹽得到鹽痠阿囉洛爾,總收率約6%.
새분경5보반응획득5-을선새분-2-최산,연후여록화아풍、안수반응득도5-을선새분-2-갑선알,재여추소급이류대안기갑산안반응생성5-(2-구기-4-새서기)-2-새분갑선알,후자여배양록병완축합후경숙정알개배,최후여염산성염득도염산아라락이,총수솔약6%.
