化学试剂
化學試劑
화학시제
CHEMICAL REAGENTS
2012年
5期
473-475
,共3页
王军%胡小丽%文伟河%杨雷雷%杨晶%朱玉亮
王軍%鬍小麗%文偉河%楊雷雷%楊晶%硃玉亮
왕군%호소려%문위하%양뢰뢰%양정%주옥량
甘草次酸%Fmoc保护氨基酸%酯化%酰胺化
甘草次痠%Fmoc保護氨基痠%酯化%酰胺化
감초차산%Fmoc보호안기산%지화%선알화
为获得高药效甘草次酸衍生物,以甘草次酸为原料,经过克莱门森还原得到11-脱氧甘草次酸,所得产物经溴乙烷乙酯化制得11-脱氧甘草次酸-30-乙酯,之后在THF溶液(四氢呋喃)中与Fmoc-Met-OH(Fmoc保护的甲硫氨酸)在DCC/DMAP中耦合制得11-脱氧甘草次酸-30-乙酯-3-Fmoc保护甲硫氨酸,然后在V(CHCl2):V(二乙胺)=1∶1溶液中脱去Fmoc保护基得到11-脱氧甘草次酸-30-乙酯-3-甲硫氨酸,再在THF溶液中与Fmoc保护缬氨酸,甘氨酸,苯丙氨酸通过DCC/DMAP耦合得标题化合物,收率95％～98％.其结构经1HNMR和MS表征.
為穫得高藥效甘草次痠衍生物,以甘草次痠為原料,經過剋萊門森還原得到11-脫氧甘草次痠,所得產物經溴乙烷乙酯化製得11-脫氧甘草次痠-30-乙酯,之後在THF溶液(四氫呋喃)中與Fmoc-Met-OH(Fmoc保護的甲硫氨痠)在DCC/DMAP中耦閤製得11-脫氧甘草次痠-30-乙酯-3-Fmoc保護甲硫氨痠,然後在V(CHCl2):V(二乙胺)=1∶1溶液中脫去Fmoc保護基得到11-脫氧甘草次痠-30-乙酯-3-甲硫氨痠,再在THF溶液中與Fmoc保護纈氨痠,甘氨痠,苯丙氨痠通過DCC/DMAP耦閤得標題化閤物,收率95％～98％.其結構經1HNMR和MS錶徵.
위획득고약효감초차산연생물,이감초차산위원료,경과극래문삼환원득도11-탈양감초차산,소득산물경추을완을지화제득11-탈양감초차산-30-을지,지후재THF용액(사경부남)중여Fmoc-Met-OH(Fmoc보호적갑류안산)재DCC/DMAP중우합제득11-탈양감초차산-30-을지-3-Fmoc보호갑류안산,연후재V(CHCl2):V(이을알)=1∶1용액중탈거Fmoc보호기득도11-탈양감초차산-30-을지-3-갑류안산,재재THF용액중여Fmoc보호힐안산,감안산,분병안산통과DCC/DMAP우합득표제화합물,수솔95％～98％.기결구경1HNMR화MS표정.
