天然产物研究与开发
天然產物研究與開髮
천연산물연구여개발
NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT
2000年
1期
26-34
,共9页
刘瑞武%尹大力%郭积玉%梁晓天%龟尾一弥%关口喜功
劉瑞武%尹大力%郭積玉%樑曉天%龜尾一瀰%關口喜功
류서무%윤대력%곽적옥%량효천%구미일미%관구희공
Sinenxan A%14β-侧链紫杉醇衍生物%抗肿瘤体外试验%微管聚合试验
Sinenxan A%14β-側鏈紫杉醇衍生物%抗腫瘤體外試驗%微管聚閤試驗
Sinenxan A%14β-측련자삼순연생물%항종류체외시험%미관취합시험
为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药,以组织培养得到的紫杉烷sinenxan A为最初起始原料,以中间体6为本文合成原料分别经5步和6步合成了两个新的14β-侧链紫杉醇衍生物,并首次观察到紫杉烷的10位羰基/9位羟基在硅胶中转变为10位羟基/9位羰基.将目标化合物进行了抗肿瘤体外试验和微管聚合试验.结果表明,这两个化合物对KB细胞的ICs0＞10 μg,在浓度为10 μM时对微管无聚合作用.
為瞭尋找高效低毒、抗瘤譜廣、綜閤性能好又不依賴自然資源的新一代紫杉醇類抗癌藥,以組織培養得到的紫杉烷sinenxan A為最初起始原料,以中間體6為本文閤成原料分彆經5步和6步閤成瞭兩箇新的14β-側鏈紫杉醇衍生物,併首次觀察到紫杉烷的10位羰基/9位羥基在硅膠中轉變為10位羥基/9位羰基.將目標化閤物進行瞭抗腫瘤體外試驗和微管聚閤試驗.結果錶明,這兩箇化閤物對KB細胞的ICs0＞10 μg,在濃度為10 μM時對微管無聚閤作用.
위료심조고효저독、항류보엄、종합성능호우불의뢰자연자원적신일대자삼순류항암약,이조직배양득도적자삼완sinenxan A위최초기시원료,이중간체6위본문합성원료분별경5보화6보합성료량개신적14β-측련자삼순연생물,병수차관찰도자삼완적10위탄기/9위간기재규효중전변위10위간기/9위탄기.장목표화합물진행료항종류체외시험화미관취합시험.결과표명,저량개화합물대KB세포적ICs0＞10 μg,재농도위10 μM시대미관무취합작용.
