应用化学
應用化學
응용화학
CHINESE JOURNAL OF APPLIED CHEMISTRY
2009年
1期
59-62
,共4页
张万权%李燕萍%刘晨江%王吉德%糟新民
張萬權%李燕萍%劉晨江%王吉德%糟新民
장만권%리연평%류신강%왕길덕%조신민
微波辐射%苯并咪唑%芳酰基氨基硫脲%合成
微波輻射%苯併咪唑%芳酰基氨基硫脲%閤成
미파복사%분병미서%방선기안기류뇨%합성
分别使用微波辐射法和常规加热回流方法,采用活性基团亚结构连接法,由1-肼羰亚甲基-2-三氟甲基苯并咪唑与芳酰基异硫氰酸酯(1a～1k)反应,合成了一系列未见文献报道的1-(2-三氟甲基苯并咪唑-1-乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲(2a～2k). 与常规法相比,微波辐射法反应过程简单、反应时间较短、产率较高、副反应少、产物易纯化. 其结构由元素分析、IR、1H NMR分析得到确证. 生物活性初步实验结果表明,在初始质量浓度为200 mg/L条件下,只有化合物2a稍具抗HIV-1逆转录酶活性.
分彆使用微波輻射法和常規加熱迴流方法,採用活性基糰亞結構連接法,由1-肼羰亞甲基-2-三氟甲基苯併咪唑與芳酰基異硫氰痠酯(1a～1k)反應,閤成瞭一繫列未見文獻報道的1-(2-三氟甲基苯併咪唑-1-乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲(2a～2k). 與常規法相比,微波輻射法反應過程簡單、反應時間較短、產率較高、副反應少、產物易純化. 其結構由元素分析、IR、1H NMR分析得到確證. 生物活性初步實驗結果錶明,在初始質量濃度為200 mg/L條件下,隻有化閤物2a稍具抗HIV-1逆轉錄酶活性.
분별사용미파복사법화상규가열회류방법,채용활성기단아결구련접법,유1-정탄아갑기-2-삼불갑기분병미서여방선기이류청산지(1a～1k)반응,합성료일계렬미견문헌보도적1-(2-삼불갑기분병미서-1-을선기)-4-방선기안기류뇨(2a～2k). 여상규법상비,미파복사법반응과정간단、반응시간교단、산솔교고、부반응소、산물역순화. 기결구유원소분석、IR、1H NMR분석득도학증. 생물활성초보실험결과표명,재초시질량농도위200 mg/L조건하,지유화합물2a초구항HIV-1역전록매활성.
