广东药学院学报
廣東藥學院學報
엄동약학원학보
ACADEMIC JOURNAL OF GUANGDONG COLLEGE OF PHARMACY
2009年
5期
493-495
,共3页
张围宇%王红%蔡波涛%胡春玲
張圍宇%王紅%蔡波濤%鬍春玲
장위우%왕홍%채파도%호춘령
吡硫醇%单甲氧基聚乙二醇%前药%结构表征
吡硫醇%單甲氧基聚乙二醇%前藥%結構錶徵
필류순%단갑양기취을이순%전약%결구표정
目的 合成吡硫醇聚乙二醇前体药物,对目标化合物进行初步体外释放及刺激性试验研究.方法 以单甲氧基聚乙二醇4000为原料,与丁二酸酐反应后再与N-羟基丁二酰亚胺缩合得到活泼酯,最后与吡硫醇反应得到目标化合物;用薄层色谱、紫外、红外、核磁共振氢谱对其结构进行表征.结果 与结论合成产物的结构表征结果表明单甲氧基聚乙二醇4000成功地连接到了吡硫醇上;初步的体外降解及刺激性试验表明该前药具有一定缓释作用,且能显著减小对注射部位及血管的刺激作用.
目的 閤成吡硫醇聚乙二醇前體藥物,對目標化閤物進行初步體外釋放及刺激性試驗研究.方法 以單甲氧基聚乙二醇4000為原料,與丁二痠酐反應後再與N-羥基丁二酰亞胺縮閤得到活潑酯,最後與吡硫醇反應得到目標化閤物;用薄層色譜、紫外、紅外、覈磁共振氫譜對其結構進行錶徵.結果 與結論閤成產物的結構錶徵結果錶明單甲氧基聚乙二醇4000成功地連接到瞭吡硫醇上;初步的體外降解及刺激性試驗錶明該前藥具有一定緩釋作用,且能顯著減小對註射部位及血管的刺激作用.
목적 합성필류순취을이순전체약물,대목표화합물진행초보체외석방급자격성시험연구.방법 이단갑양기취을이순4000위원료,여정이산항반응후재여N-간기정이선아알축합득도활발지,최후여필류순반응득도목표화합물;용박층색보、자외、홍외、핵자공진경보대기결구진행표정.결과 여결론합성산물적결구표정결과표명단갑양기취을이순4000성공지련접도료필류순상;초보적체외강해급자격성시험표명해전약구유일정완석작용,차능현저감소대주사부위급혈관적자격작용.
