药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2005年
2期
173-177
,共5页
张云龙%谢英%王会娟%侯新朴%刘艳
張雲龍%謝英%王會娟%侯新樸%劉豔
장운룡%사영%왕회연%후신박%류염
SOD脂质体%药代动力学%组织分布
SOD脂質體%藥代動力學%組織分佈
SOD지질체%약대동역학%조직분포
目的考察3种超氧化物歧化酶(SOD)脂质体静脉给药后在大鼠体内的药代动力学和组织分布.方法用反相蒸发法制备SOD脂质体,采用黄嘌呤氧化酶法检测SOD活力,静脉注射给药后,测定大鼠血中SOD含量变化和不同组织中SOD含量变化.结果在血浆中,SOD水溶液、SOD普通脂质体、用DSPE-PEG2000修饰的SOD脂质体、用Tween 80修饰的SOD脂质体的半衰期分别为0.25,0.34,0.66和0.41 h;AUC分别为12.48,24.66,41.16和33.02 μg·h·mL-1.与普通脂质体比较,经过DSPE-PEG和Tween 80修饰后的脂质体,使肝、脾中SOD的含量有不同程度的降低,脑中含量有所提高.结论 3种SOD脂质体均可不同程度地延长SOD的血浆半衰期,并以用DSPE-PEG2000修饰的SOD脂质体效果最好.与普通脂质体相比,用Tween 80修饰的SOD脂质体可以提高进入脑中的SOD量,用DSPE-PEG2000修饰的SOD脂质体可以减少肝脾对SOD的摄取.
目的攷察3種超氧化物歧化酶(SOD)脂質體靜脈給藥後在大鼠體內的藥代動力學和組織分佈.方法用反相蒸髮法製備SOD脂質體,採用黃嘌呤氧化酶法檢測SOD活力,靜脈註射給藥後,測定大鼠血中SOD含量變化和不同組織中SOD含量變化.結果在血漿中,SOD水溶液、SOD普通脂質體、用DSPE-PEG2000脩飾的SOD脂質體、用Tween 80脩飾的SOD脂質體的半衰期分彆為0.25,0.34,0.66和0.41 h;AUC分彆為12.48,24.66,41.16和33.02 μg·h·mL-1.與普通脂質體比較,經過DSPE-PEG和Tween 80脩飾後的脂質體,使肝、脾中SOD的含量有不同程度的降低,腦中含量有所提高.結論 3種SOD脂質體均可不同程度地延長SOD的血漿半衰期,併以用DSPE-PEG2000脩飾的SOD脂質體效果最好.與普通脂質體相比,用Tween 80脩飾的SOD脂質體可以提高進入腦中的SOD量,用DSPE-PEG2000脩飾的SOD脂質體可以減少肝脾對SOD的攝取.
목적고찰3충초양화물기화매(SOD)지질체정맥급약후재대서체내적약대동역학화조직분포.방법용반상증발법제비SOD지질체,채용황표령양화매법검측SOD활력,정맥주사급약후,측정대서혈중SOD함량변화화불동조직중SOD함량변화.결과재혈장중,SOD수용액、SOD보통지질체、용DSPE-PEG2000수식적SOD지질체、용Tween 80수식적SOD지질체적반쇠기분별위0.25,0.34,0.66화0.41 h;AUC분별위12.48,24.66,41.16화33.02 μg·h·mL-1.여보통지질체비교,경과DSPE-PEG화Tween 80수식후적지질체,사간、비중SOD적함량유불동정도적강저,뇌중함량유소제고.결론 3충SOD지질체균가불동정도지연장SOD적혈장반쇠기,병이용DSPE-PEG2000수식적SOD지질체효과최호.여보통지질체상비,용Tween 80수식적SOD지질체가이제고진입뇌중적SOD량,용DSPE-PEG2000수식적SOD지질체가이감소간비대SOD적섭취.
