有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2005年
6期
712-715
,共4页
氮杂大环%固相合成%肽结构改造
氮雜大環%固相閤成%肽結構改造
담잡대배%고상합성%태결구개조
基于固相载体的假稀释效应,设计并合成了由赖氨酸为前体结构衍生的氮杂大环化合物8,9,10,12及13.合成中的关键构件是在固相树脂上肽链的N端键合的二个相邻的赖氨酸残基,并以溴乙酸为桥连组份,先后经酰化及亲核取代(SN2)反应完成三氮杂十六元环骨架的构建.5种粗产物的总收率在68.9%～86.1%之间,并全部经氨基酸组成分析及ESI-MS分析表征.
基于固相載體的假稀釋效應,設計併閤成瞭由賴氨痠為前體結構衍生的氮雜大環化閤物8,9,10,12及13.閤成中的關鍵構件是在固相樹脂上肽鏈的N耑鍵閤的二箇相鄰的賴氨痠殘基,併以溴乙痠為橋連組份,先後經酰化及親覈取代(SN2)反應完成三氮雜十六元環骨架的構建.5種粗產物的總收率在68.9%～86.1%之間,併全部經氨基痠組成分析及ESI-MS分析錶徵.
기우고상재체적가희석효응,설계병합성료유뢰안산위전체결구연생적담잡대배화합물8,9,10,12급13.합성중적관건구건시재고상수지상태련적N단건합적이개상린적뢰안산잔기,병이추을산위교련조빈,선후경선화급친핵취대(SN2)반응완성삼담잡십륙원배골가적구건.5충조산물적총수솔재68.9%～86.1%지간,병전부경안기산조성분석급ESI-MS분석표정.
