当代医学
噹代醫學
당대의학
CHINA CONTEMPORARY MEDICINE
2011年
9期
33-34
,共2页
米非司酮%终止早孕%宫颈成熟%子宫内膜%细胞凋亡
米非司酮%終止早孕%宮頸成熟%子宮內膜%細胞凋亡
미비사동%종지조잉%궁경성숙%자궁내막%세포조망
米非司酮(RU486,Mifepristone,Mifegyne) 是19-去甲睾酮的衍生物.在受体水平对抗孕激素和糖皮质激素.其药理学及药代动力学特点为:(1)吸收快,服药1h达到高峰;(2)半衰期长(25～30h);(3)无蓄积作用;(4)稳态血药浓度高.米非司酮的血清动力学受血清转运蛋白α12酸糖蛋白(AAG)调节,由于组织结合饱和度,故具有0.55L/(kg·d)的低代谢率、低分布容量、口服剂量超过100mg药物血清浓度却有一样的特点.它具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用.另外国外学者报道,应用米非司酮引起子宫内膜的萎缩,其机理是:(1)米非司酮可以通过PR 途径,引起非竞争性对抗雌激素作用;(2)增加雄激素水平及雄激素受体水平,引起非竞争性对抗雌激素作用;(3)米非司酮使子宫螺旋动脉萎缩,引起子宫内膜供血不足;(4)米非司酮对子宫内膜有抗氧化作用;(5)米非司酮能够诱导细胞凋亡.故米非司酮越来越广泛地应用于妇产科领域,并发挥不可低估的作用.
米非司酮(RU486,Mifepristone,Mifegyne) 是19-去甲睪酮的衍生物.在受體水平對抗孕激素和糖皮質激素.其藥理學及藥代動力學特點為:(1)吸收快,服藥1h達到高峰;(2)半衰期長(25～30h);(3)無蓄積作用;(4)穩態血藥濃度高.米非司酮的血清動力學受血清轉運蛋白α12痠糖蛋白(AAG)調節,由于組織結閤飽和度,故具有0.55L/(kg·d)的低代謝率、低分佈容量、口服劑量超過100mg藥物血清濃度卻有一樣的特點.它具有終止早孕、抗著床、誘導月經及促進宮頸成熟等作用.另外國外學者報道,應用米非司酮引起子宮內膜的萎縮,其機理是:(1)米非司酮可以通過PR 途徑,引起非競爭性對抗雌激素作用;(2)增加雄激素水平及雄激素受體水平,引起非競爭性對抗雌激素作用;(3)米非司酮使子宮螺鏇動脈萎縮,引起子宮內膜供血不足;(4)米非司酮對子宮內膜有抗氧化作用;(5)米非司酮能夠誘導細胞凋亡.故米非司酮越來越廣汎地應用于婦產科領域,併髮揮不可低估的作用.
미비사동(RU486,Mifepristone,Mifegyne) 시19-거갑고동적연생물.재수체수평대항잉격소화당피질격소.기약이학급약대동역학특점위:(1)흡수쾌,복약1h체도고봉;(2)반쇠기장(25～30h);(3)무축적작용;(4)은태혈약농도고.미비사동적혈청동역학수혈청전운단백α12산당단백(AAG)조절,유우조직결합포화도,고구유0.55L/(kg·d)적저대사솔、저분포용량、구복제량초과100mg약물혈청농도각유일양적특점.타구유종지조잉、항착상、유도월경급촉진궁경성숙등작용.령외국외학자보도,응용미비사동인기자궁내막적위축,기궤리시:(1)미비사동가이통과PR 도경,인기비경쟁성대항자격소작용;(2)증가웅격소수평급웅격소수체수평,인기비경쟁성대항자격소작용;(3)미비사동사자궁라선동맥위축,인기자궁내막공혈불족;(4)미비사동대자궁내막유항양화작용;(5)미비사동능구유도세포조망.고미비사동월래월엄범지응용우부산과영역,병발휘불가저고적작용.
