时珍国医国药
時珍國醫國藥
시진국의국약
LISHIZHEN MEDICINE AND MATERIA MEDICA RESEARCH
2010年
8期
1851-1853
,共3页
张普照%黎艳刚%涂明珠%张亚梅%陈海芳%杨武亮
張普照%黎豔剛%塗明珠%張亞梅%陳海芳%楊武亮
장보조%려염강%도명주%장아매%진해방%양무량
葡萄内酯%马尔敏%合成%胃肠动力%乙酰胆碱酯酶
葡萄內酯%馬爾敏%閤成%胃腸動力%乙酰膽堿酯酶
포도내지%마이민%합성%위장동력%을선담감지매
目的 研究葡萄内酯和马尔敏的合成方法及生物活性.方法 以香叶醇和伞形酮为起始原料,通过氯代、成醚反应合成葡萄内酯,再经Sharpless不对称烯烃羟基化反应合成马尔敏,采用1H-NMR对化合物进行结构鉴定;通过体外药理实验测定葡萄内酯对小鼠胃肠蠕动和大鼠脑组织匀浆中乙酰胆碱酯酶的影响.结果 葡萄内酯和马尔敏的合成产率分别为50.67%,20.5%;葡萄内酯促进胃肠动力作用强度为44%,低、中、高3个剂量组均能明显抑制大鼠大脑组织匀浆乙酰胆碱酯酶的活性.结论 该合成路线简单、产率高,能实现工业化生产;葡萄内酯在促进胃肠动力和治疗老年痴呆新药研究具有潜在价值.
目的 研究葡萄內酯和馬爾敏的閤成方法及生物活性.方法 以香葉醇和傘形酮為起始原料,通過氯代、成醚反應閤成葡萄內酯,再經Sharpless不對稱烯烴羥基化反應閤成馬爾敏,採用1H-NMR對化閤物進行結構鑒定;通過體外藥理實驗測定葡萄內酯對小鼠胃腸蠕動和大鼠腦組織勻漿中乙酰膽堿酯酶的影響.結果 葡萄內酯和馬爾敏的閤成產率分彆為50.67%,20.5%;葡萄內酯促進胃腸動力作用彊度為44%,低、中、高3箇劑量組均能明顯抑製大鼠大腦組織勻漿乙酰膽堿酯酶的活性.結論 該閤成路線簡單、產率高,能實現工業化生產;葡萄內酯在促進胃腸動力和治療老年癡呆新藥研究具有潛在價值.
목적 연구포도내지화마이민적합성방법급생물활성.방법 이향협순화산형동위기시원료,통과록대、성미반응합성포도내지,재경Sharpless불대칭희경간기화반응합성마이민,채용1H-NMR대화합물진행결구감정;통과체외약리실험측정포도내지대소서위장연동화대서뇌조직균장중을선담감지매적영향.결과 포도내지화마이민적합성산솔분별위50.67%,20.5%;포도내지촉진위장동력작용강도위44%,저、중、고3개제량조균능명현억제대서대뇌조직균장을선담감지매적활성.결론 해합성로선간단、산솔고,능실현공업화생산;포도내지재촉진위장동력화치료노년치태신약연구구유잠재개치.
