四川大学学报(医学版)
四川大學學報(醫學版)
사천대학학보(의학판)
JOURNAL OF SICHUAN UNIVERSITY(MEDICAL SCIENCE EDITION)
2009年
1期
149-152
,共4页
何学令%杨光%尹海林%张雪梅
何學令%楊光%尹海林%張雪梅
하학령%양광%윤해림%장설매
聚乙二醇化重组人白细胞介素-6%药代动力学%大鼠
聚乙二醇化重組人白細胞介素-6%藥代動力學%大鼠
취을이순화중조인백세포개소-6%약대동역학%대서
目的 研究聚乙二醇化重组人白细胞介素-6(PEG-rhIL-6)单次皮下注射后在大鼠体内的药代动力学过程和组织分布.方法 用同位素示踪法,碘标记PEG-rhIL-6,采用三氯乙酸(TCA)沉淀法检测放射性浓度,3P87软件判断房室模型和计算各种参数,并检测125 I-PEG-rhIL-6皮下注射大鼠后不同时同的血药浓度,组织分布以及排泄.结果 3、20和40μg/kg 3个剂量的125 I-PEG-rhIL-6皮下注射大鼠后,吸收半衰期(tl/2 Ka)分别为10.44、11.25和11.37 h;消除半衰期(t1/2,Ke)分别为20.47、21.53和19.77 h,达峰时间(Tpeak)分别为20.51、21.96和21.30 h;PEG-rhIL-6在大鼠体内的组织分布主要在血液;PEG-rhIL-6主要通过尿液排出体外.结论 PEG-rhIL-6在大鼠体内的药代动学过程基本符合线性药动学特征,血药浓度-时间曲线符合-房室模型.经PEG修饰的rhIL-6在大鼠体内的半衰期明显延长.
目的 研究聚乙二醇化重組人白細胞介素-6(PEG-rhIL-6)單次皮下註射後在大鼠體內的藥代動力學過程和組織分佈.方法 用同位素示蹤法,碘標記PEG-rhIL-6,採用三氯乙痠(TCA)沉澱法檢測放射性濃度,3P87軟件判斷房室模型和計算各種參數,併檢測125 I-PEG-rhIL-6皮下註射大鼠後不同時同的血藥濃度,組織分佈以及排洩.結果 3、20和40μg/kg 3箇劑量的125 I-PEG-rhIL-6皮下註射大鼠後,吸收半衰期(tl/2 Ka)分彆為10.44、11.25和11.37 h;消除半衰期(t1/2,Ke)分彆為20.47、21.53和19.77 h,達峰時間(Tpeak)分彆為20.51、21.96和21.30 h;PEG-rhIL-6在大鼠體內的組織分佈主要在血液;PEG-rhIL-6主要通過尿液排齣體外.結論 PEG-rhIL-6在大鼠體內的藥代動學過程基本符閤線性藥動學特徵,血藥濃度-時間麯線符閤-房室模型.經PEG脩飾的rhIL-6在大鼠體內的半衰期明顯延長.
목적 연구취을이순화중조인백세포개소-6(PEG-rhIL-6)단차피하주사후재대서체내적약대동역학과정화조직분포.방법 용동위소시종법,전표기PEG-rhIL-6,채용삼록을산(TCA)침정법검측방사성농도,3P87연건판단방실모형화계산각충삼수,병검측125 I-PEG-rhIL-6피하주사대서후불동시동적혈약농도,조직분포이급배설.결과 3、20화40μg/kg 3개제량적125 I-PEG-rhIL-6피하주사대서후,흡수반쇠기(tl/2 Ka)분별위10.44、11.25화11.37 h;소제반쇠기(t1/2,Ke)분별위20.47、21.53화19.77 h,체봉시간(Tpeak)분별위20.51、21.96화21.30 h;PEG-rhIL-6재대서체내적조직분포주요재혈액;PEG-rhIL-6주요통과뇨액배출체외.결론 PEG-rhIL-6재대서체내적약대동학과정기본부합선성약동학특정,혈약농도-시간곡선부합-방실모형.경PEG수식적rhIL-6재대서체내적반쇠기명현연장.