国际药学研究杂志
國際藥學研究雜誌
국제약학연구잡지
INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
2008年
6期
411-414
,共4页
PI-88%硫酸乙酰肝素类似物%乙酰肝素酶抑制剂%血管生成抑制剂%抗肿瘤药
PI-88%硫痠乙酰肝素類似物%乙酰肝素酶抑製劑%血管生成抑製劑%抗腫瘤藥
PI-88%류산을선간소유사물%을선간소매억제제%혈관생성억제제%항종류약
硫酸乙酰肝素类似物PI-88是一种有前景的肿瘤生长及转移抑制剂,可作为肝癌切除手术后的辅助治疗,通过抑制血管生长而产生抗肿瘤作用.同时它也是一种强效的乙酰肝素酶抑制剂.乙酰肝素酶是一种在肿瘤转移以及血管生长过程中起关键作用的酶.已经合成一系列PI-88类似物,这些类似物都可抑制乙酰肝素酶,与成纤维细胞生长因子(FGF)-1,FGF-2,血管内皮生长因子的亲和力和PI-88类似.与PI-88相比,有些新化合物显示出更强的抑制生长因子诱导的内皮细胞增殖及内皮细胞管道生成的作用,体内试验也证实有明显的抑制血管生成的作用.此外,部分新化合物药代动力学性质也得到改善.PI-88及其类似物作为一类有效抑制血管生长的抗肿瘤药物的研究正在进行中.
硫痠乙酰肝素類似物PI-88是一種有前景的腫瘤生長及轉移抑製劑,可作為肝癌切除手術後的輔助治療,通過抑製血管生長而產生抗腫瘤作用.同時它也是一種彊效的乙酰肝素酶抑製劑.乙酰肝素酶是一種在腫瘤轉移以及血管生長過程中起關鍵作用的酶.已經閤成一繫列PI-88類似物,這些類似物都可抑製乙酰肝素酶,與成纖維細胞生長因子(FGF)-1,FGF-2,血管內皮生長因子的親和力和PI-88類似.與PI-88相比,有些新化閤物顯示齣更彊的抑製生長因子誘導的內皮細胞增殖及內皮細胞管道生成的作用,體內試驗也證實有明顯的抑製血管生成的作用.此外,部分新化閤物藥代動力學性質也得到改善.PI-88及其類似物作為一類有效抑製血管生長的抗腫瘤藥物的研究正在進行中.
류산을선간소유사물PI-88시일충유전경적종류생장급전이억제제,가작위간암절제수술후적보조치료,통과억제혈관생장이산생항종류작용.동시타야시일충강효적을선간소매억제제.을선간소매시일충재종류전이이급혈관생장과정중기관건작용적매.이경합성일계렬PI-88유사물,저사유사물도가억제을선간소매,여성섬유세포생장인자(FGF)-1,FGF-2,혈관내피생장인자적친화력화PI-88유사.여PI-88상비,유사신화합물현시출경강적억제생장인자유도적내피세포증식급내피세포관도생성적작용,체내시험야증실유명현적억제혈관생성적작용.차외,부분신화합물약대동역학성질야득도개선.PI-88급기유사물작위일류유효억제혈관생장적항종류약물적연구정재진행중.
