中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2008年
19期
1484-1487
,共4页
崔京浩%游本刚%唐丽华%村上正裕%高田宽治
崔京浩%遊本剛%唐麗華%村上正裕%高田寬治
최경호%유본강%당려화%촌상정유%고전관치
压力%结肠定位释放%咖啡因%脂肪酸甘油三酯%乙基纤维素
壓力%結腸定位釋放%咖啡因%脂肪痠甘油三酯%乙基纖維素
압력%결장정위석방%가배인%지방산감유삼지%을기섬유소
目的 制备新型压力依赖结肠定位释放胶囊剂(pressure dependant colon specific capsules,PD-CSC).方法 在低温条件下,利用整粒/粉碎机制备适宜大小脂肪酸甘油三酯(isocacao)颗粒,自制压力分析仪压制得温度敏感性囊芯物.乙基纤维素乙醇溶液(5% EC)包裹isocacao囊芯,包衣过程中随时用数显千分尺测定EC衣膜厚度,制得PD-CSC.流变仪测定PD-CSC基质在37℃熔化后的崩解压力,考察不同贮存条件下的衣膜稳定性.最后,通过恒河猴单剂量po含20 mg咖啡因的PD-CSC,评价其药动学特征.结果 PD-CSC的崩解具有压力依赖性,随着衣膜厚度的增加,崩解压力呈明显上升趋势.在不同贮存条件下和基质熔化后均未发现衣膜破裂现象.当2%枸椽酸三乙酯的乙基纤维素包衣膜厚度为(66±2)μm时,其体外崩解压力约为2 N.药动学实验结果,咖啡因在体内达最高血药浓度时间(tmax)为(6.40±1.67)h,表明大部分药物在恒河猴结肠部位释放.结论 本实验制备PD-CSC的崩解具有较好的压力依赖性,很好的体外稳定性和体内结肠定位释放特征.
目的 製備新型壓力依賴結腸定位釋放膠囊劑(pressure dependant colon specific capsules,PD-CSC).方法 在低溫條件下,利用整粒/粉碎機製備適宜大小脂肪痠甘油三酯(isocacao)顆粒,自製壓力分析儀壓製得溫度敏感性囊芯物.乙基纖維素乙醇溶液(5% EC)包裹isocacao囊芯,包衣過程中隨時用數顯韆分呎測定EC衣膜厚度,製得PD-CSC.流變儀測定PD-CSC基質在37℃鎔化後的崩解壓力,攷察不同貯存條件下的衣膜穩定性.最後,通過恆河猴單劑量po含20 mg咖啡因的PD-CSC,評價其藥動學特徵.結果 PD-CSC的崩解具有壓力依賴性,隨著衣膜厚度的增加,崩解壓力呈明顯上升趨勢.在不同貯存條件下和基質鎔化後均未髮現衣膜破裂現象.噹2%枸椽痠三乙酯的乙基纖維素包衣膜厚度為(66±2)μm時,其體外崩解壓力約為2 N.藥動學實驗結果,咖啡因在體內達最高血藥濃度時間(tmax)為(6.40±1.67)h,錶明大部分藥物在恆河猴結腸部位釋放.結論 本實驗製備PD-CSC的崩解具有較好的壓力依賴性,很好的體外穩定性和體內結腸定位釋放特徵.
목적 제비신형압력의뢰결장정위석방효낭제(pressure dependant colon specific capsules,PD-CSC).방법 재저온조건하,이용정립/분쇄궤제비괄의대소지방산감유삼지(isocacao)과립,자제압력분석의압제득온도민감성낭심물.을기섬유소을순용액(5% EC)포과isocacao낭심,포의과정중수시용수현천분척측정EC의막후도,제득PD-CSC.류변의측정PD-CSC기질재37℃용화후적붕해압력,고찰불동저존조건하적의막은정성.최후,통과항하후단제량po함20 mg가배인적PD-CSC,평개기약동학특정.결과 PD-CSC적붕해구유압력의뢰성,수착의막후도적증가,붕해압력정명현상승추세.재불동저존조건하화기질용화후균미발현의막파렬현상.당2%구연산삼을지적을기섬유소포의막후도위(66±2)μm시,기체외붕해압력약위2 N.약동학실험결과,가배인재체내체최고혈약농도시간(tmax)위(6.40±1.67)h,표명대부분약물재항하후결장부위석방.결론 본실험제비PD-CSC적붕해구유교호적압력의뢰성,흔호적체외은정성화체내결장정위석방특정.
