化工生产与技术
化工生產與技術
화공생산여기술
CHEMICAL PRODUCTION AND TECHNOLOGY
2007年
6期
15-17,41
,共4页
翟红%常瑜%相会明%宋广慧
翟紅%常瑜%相會明%宋廣慧
적홍%상유%상회명%송엄혜
莫西沙星%亲核取代%硼鳌合物%合成
莫西沙星%親覈取代%硼鼇閤物%閤成
막서사성%친핵취대%붕오합물%합성
采用硼鳌合物法,以1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乙酯和(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷为原料合成莫西沙星,对影响收率的主要因素进行了考察,合成鳌合物的最佳工艺条件为:反应温度90℃,反应时间3 h,收率＞90%;合威莫西沙星的最佳条件:乙腈作溶剂、三乙胺作缚酸剂,整合物与(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的物质的量的比为1:1:1,反应时间为3h,产物收率80.5%.该方法反应条件温和.操作和后处理相对简单,收率较高.
採用硼鼇閤物法,以1-環丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氫-3-喹啉羧痠乙酯和(S,S)-2,8-二氮雜雙環[4.3.0]壬烷為原料閤成莫西沙星,對影響收率的主要因素進行瞭攷察,閤成鼇閤物的最佳工藝條件為:反應溫度90℃,反應時間3 h,收率＞90%;閤威莫西沙星的最佳條件:乙腈作溶劑、三乙胺作縳痠劑,整閤物與(S,S)-2,8-二氮雜雙環[4.3.0]壬烷的物質的量的比為1:1:1,反應時間為3h,產物收率80.5%.該方法反應條件溫和.操作和後處理相對簡單,收率較高.
채용붕오합물법,이1-배병기-6,7-이불-8-갑양기-4-양대-1,4-이경-3-규람최산을지화(S,S)-2,8-이담잡쌍배[4.3.0]임완위원료합성막서사성,대영향수솔적주요인소진행료고찰,합성오합물적최가공예조건위:반응온도90℃,반응시간3 h,수솔＞90%;합위막서사성적최가조건:을정작용제、삼을알작박산제,정합물여(S,S)-2,8-이담잡쌍배[4.3.0]임완적물질적량적비위1:1:1,반응시간위3h,산물수솔80.5%.해방법반응조건온화.조작화후처리상대간단,수솔교고.
