军事医学科学院院刊
軍事醫學科學院院刊
군사의학과학원원간
BULLETIN OF THE ACADEMY OF MILITARY MEDICAL SCIENCES
2007年
5期
444-447
,共4页
刘瑶%苏靖%杨晓虹%肖军海%李松
劉瑤%囌靖%楊曉虹%肖軍海%李鬆
류요%소정%양효홍%초군해%리송
CCR5拮抗剂%TAK-779%工艺改进%化学合成
CCR5拮抗劑%TAK-779%工藝改進%化學閤成
CCR5길항제%TAK-779%공예개진%화학합성
目的:优化合成路线并合成小分子CCR5拮抗剂TAK-779. 方法:该优化后的合成路线以溴苯为起始原料,经傅克酰基化、还原、环合等反应得到目标化合物TAK-779. 结果与结论:目标化合物和中间体的结构经1H-NMR和FAB-MS确证.该路线优化了合成工艺,合成TAK-779总收率为17.3%.该路线收率高,原料易得,成本低廉,操作简单.
目的:優化閤成路線併閤成小分子CCR5拮抗劑TAK-779. 方法:該優化後的閤成路線以溴苯為起始原料,經傅剋酰基化、還原、環閤等反應得到目標化閤物TAK-779. 結果與結論:目標化閤物和中間體的結構經1H-NMR和FAB-MS確證.該路線優化瞭閤成工藝,閤成TAK-779總收率為17.3%.該路線收率高,原料易得,成本低廉,操作簡單.
목적:우화합성로선병합성소분자CCR5길항제TAK-779. 방법:해우화후적합성로선이추분위기시원료,경부극선기화、환원、배합등반응득도목표화합물TAK-779. 결과여결론:목표화합물화중간체적결구경1H-NMR화FAB-MS학증.해로선우화료합성공예,합성TAK-779총수솔위17.3%.해로선수솔고,원료역득,성본저렴,조작간단.
