北京师范大学学报（自然科学版）
北京師範大學學報（自然科學版）
북경사범대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF BEIJING NORMAL UNIVERSITY
2006年
4期
395-400
,共6页
张现忠%周潘旺%刘姣姣%黄艳%顾婷%陈妍伶%王学斌
張現忠%週潘旺%劉姣姣%黃豔%顧婷%陳妍伶%王學斌
장현충%주반왕%류교교%황염%고정%진연령%왕학빈
5-HT1A受体%4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐%99mTcN核配合物%显像剂
5-HT1A受體%4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲痠鹽%99mTcN覈配閤物%顯像劑
5-HT1A수체%4-[(2-갑양기분기)고진기]-이류대갑산염%99mTcN핵배합물%현상제
合成了一种含有(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)活性基团的4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐(MPPDTF),式中MPP基团是与5-HT1A脑受体具有高亲和性的药效团.通过元素分析、红外光谱(IR)、核磁(1HNMR)及质谱(EI-MS)等表征确认了配体的结构.99mTcN核标记配合物按两步法制备:先由药盒法制得中间体([99mTc≡N]2+int),然后通过配体交换反应制得最终标记配合物(99mTcN(MPPDTF)2).配体交换反应条件在配体用量、反应pH值、反应温度以及反应时间等方面经过细致的优化,在最佳标记条件下可制得放射化学纯度大于98%的最终配合物.中间体和最终配合物的制备均经过TLC和HPLC鉴定. 99mTcN(MPPDTF)2配合物为中性、脂溶性配合物(P=49.5±3.5, n=3),在室温下放置6 h以上放化纯无明显变化.
閤成瞭一種含有(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)活性基糰的4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲痠鹽(MPPDTF),式中MPP基糰是與5-HT1A腦受體具有高親和性的藥效糰.通過元素分析、紅外光譜(IR)、覈磁(1HNMR)及質譜(EI-MS)等錶徵確認瞭配體的結構.99mTcN覈標記配閤物按兩步法製備:先由藥盒法製得中間體([99mTc≡N]2+int),然後通過配體交換反應製得最終標記配閤物(99mTcN(MPPDTF)2).配體交換反應條件在配體用量、反應pH值、反應溫度以及反應時間等方麵經過細緻的優化,在最佳標記條件下可製得放射化學純度大于98%的最終配閤物.中間體和最終配閤物的製備均經過TLC和HPLC鑒定. 99mTcN(MPPDTF)2配閤物為中性、脂溶性配閤物(P=49.5±3.5, n=3),在室溫下放置6 h以上放化純無明顯變化.
합성료일충함유(2-갑양기분기)고진(MPP)활성기단적4-[(2-갑양기분기)고진기]-이류대갑산염(MPPDTF),식중MPP기단시여5-HT1A뇌수체구유고친화성적약효단.통과원소분석、홍외광보(IR)、핵자(1HNMR)급질보(EI-MS)등표정학인료배체적결구.99mTcN핵표기배합물안량보법제비:선유약합법제득중간체([99mTc≡N]2+int),연후통과배체교환반응제득최종표기배합물(99mTcN(MPPDTF)2).배체교환반응조건재배체용량、반응pH치、반응온도이급반응시간등방면경과세치적우화,재최가표기조건하가제득방사화학순도대우98%적최종배합물.중간체화최종배합물적제비균경과TLC화HPLC감정. 99mTcN(MPPDTF)2배합물위중성、지용성배합물(P=49.5±3.5, n=3),재실온하방치6 h이상방화순무명현변화.
