科学通报
科學通報
과학통보
CHINESE SCIENCE BULLETIN
2003年
17期
1811-1821
,共11页
核苷酸%前药%抗病毒
覈苷痠%前藥%抗病毒
핵감산%전약%항병독
在抗病毒研究过程中, 核苷类型的RT抑制剂扮演着重要的角色. 从经典的AZT到L-型核苷及至最近的磷酸前药, 人们一直都在核苷的结构上大做文章, 并逐渐认识到了L-型核苷的重要性. 为了得到疗效更强、毒性更低的抗HIV, HBV药物, 新的发展方向是对已有疗效比较好的化合物进行单磷酸化, 使之能够在细胞内快速地变成三磷酸. 随之需要解决的新问题, 就是如何把磷酸盐变成中性的前药, 以便进入细胞, 然后在细胞内再变为有活性的磷酸盐. 讨论了几个L-核苷类似物的研究工作, 对它们的合成、磷酸前药的研制方法、抗癌症的生物活性进行了描述.
在抗病毒研究過程中, 覈苷類型的RT抑製劑扮縯著重要的角色. 從經典的AZT到L-型覈苷及至最近的燐痠前藥, 人們一直都在覈苷的結構上大做文章, 併逐漸認識到瞭L-型覈苷的重要性. 為瞭得到療效更彊、毒性更低的抗HIV, HBV藥物, 新的髮展方嚮是對已有療效比較好的化閤物進行單燐痠化, 使之能夠在細胞內快速地變成三燐痠. 隨之需要解決的新問題, 就是如何把燐痠鹽變成中性的前藥, 以便進入細胞, 然後在細胞內再變為有活性的燐痠鹽. 討論瞭幾箇L-覈苷類似物的研究工作, 對它們的閤成、燐痠前藥的研製方法、抗癌癥的生物活性進行瞭描述.
재항병독연구과정중, 핵감류형적RT억제제분연착중요적각색. 종경전적AZT도L-형핵감급지최근적린산전약, 인문일직도재핵감적결구상대주문장, 병축점인식도료L-형핵감적중요성. 위료득도료효경강、독성경저적항HIV, HBV약물, 신적발전방향시대이유료효비교호적화합물진행단린산화, 사지능구재세포내쾌속지변성삼린산. 수지수요해결적신문제, 취시여하파린산염변성중성적전약, 이편진입세포, 연후재세포내재변위유활성적린산염. 토론료궤개L-핵감유사물적연구공작, 대타문적합성、린산전약적연제방법、항암증적생물활성진행료묘술.
