中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2008年
1期
31-35,49
,共6页
宋征%胡卓汉%陈耀青%马璟
宋徵%鬍卓漢%陳耀青%馬璟
송정%호탁한%진요청%마경
抗寄生虫%细胞色素P450%肝微粒体
抗寄生蟲%細胞色素P450%肝微粒體
항기생충%세포색소P450%간미립체
通过Beagle犬及人肝微粒体体外试验评价抗寄生虫化合物9901低、中、高剂量(7.5、30和60mg/kg)对肝细胞色素P450同工酶IA2、3A4、2A6和2D6的作用.用HPLC法测定非那西丁、睾酮,香豆素和右美沙芬经微粒体酶代谢所得产物的生成量以评价酶活.犬肝微粒体试验结果显示,化合物9901对CYPlA2和CYP3A4无诱导或抑制作用.人肝微粒体体外试验表明,化合物9901浓度小于200μg/L时,对CYP1A2、2A6、2D6和3A4均没有诱导或抑制作用,提示其在联合用药时较安全.
通過Beagle犬及人肝微粒體體外試驗評價抗寄生蟲化閤物9901低、中、高劑量(7.5、30和60mg/kg)對肝細胞色素P450同工酶IA2、3A4、2A6和2D6的作用.用HPLC法測定非那西丁、睪酮,香豆素和右美沙芬經微粒體酶代謝所得產物的生成量以評價酶活.犬肝微粒體試驗結果顯示,化閤物9901對CYPlA2和CYP3A4無誘導或抑製作用.人肝微粒體體外試驗錶明,化閤物9901濃度小于200μg/L時,對CYP1A2、2A6、2D6和3A4均沒有誘導或抑製作用,提示其在聯閤用藥時較安全.
통과Beagle견급인간미립체체외시험평개항기생충화합물9901저、중、고제량(7.5、30화60mg/kg)대간세포색소P450동공매IA2、3A4、2A6화2D6적작용.용HPLC법측정비나서정、고동,향두소화우미사분경미립체매대사소득산물적생성량이평개매활.견간미립체시험결과현시,화합물9901대CYPlA2화CYP3A4무유도혹억제작용.인간미립체체외시험표명,화합물9901농도소우200μg/L시,대CYP1A2、2A6、2D6화3A4균몰유유도혹억제작용,제시기재연합용약시교안전.
