自然科学进展
自然科學進展
자연과학진전
zirankexuejinzhan
2007年
7期
958-962
,共5页
崔香淑%关丽萍%李海兰%朴虎日%全哲山
崔香淑%關麗萍%李海蘭%樸虎日%全哲山
최향숙%관려평%리해란%박호일%전철산
喹啉%三唑%合成%抗惊厥%癫痫
喹啉%三唑%閤成%抗驚厥%癲癇
규람%삼서%합성%항량궐%전간
合成7-取代苄氨基-4,5-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉类衍生物,并进行了抗惊厥作用研究.抗戊四唑(PTZ)实验结果显示,7-(3-溴苄氨基)-4,5-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉(4j)的作用最强,其ED50为5.0 mg/kg,保护指数PI为20.7,作用明显强于对照药物,安全性也明显优于对照药物;而抗电惊厥实验结果表明,7-(3-氟苄氨基)-4,5-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉(4i)的作用最强,其ED50为15.3mg/kg,保护指数PI为7.2.同时用旋转棒法测定了化合物的神经毒性,其结果显示目标化合物的神经毒性均较低.
閤成7-取代芐氨基-4,5-二氫-[1,2,4]三唑併[4,3-a]喹啉類衍生物,併進行瞭抗驚厥作用研究.抗戊四唑(PTZ)實驗結果顯示,7-(3-溴芐氨基)-4,5-二氫-[1,2,4]三唑併[4,3-a]喹啉(4j)的作用最彊,其ED50為5.0 mg/kg,保護指數PI為20.7,作用明顯彊于對照藥物,安全性也明顯優于對照藥物;而抗電驚厥實驗結果錶明,7-(3-氟芐氨基)-4,5-二氫-[1,2,4]三唑併[4,3-a]喹啉(4i)的作用最彊,其ED50為15.3mg/kg,保護指數PI為7.2.同時用鏇轉棒法測定瞭化閤物的神經毒性,其結果顯示目標化閤物的神經毒性均較低.
합성7-취대변안기-4,5-이경-[1,2,4]삼서병[4,3-a]규람류연생물,병진행료항량궐작용연구.항무사서(PTZ)실험결과현시,7-(3-추변안기)-4,5-이경-[1,2,4]삼서병[4,3-a]규람(4j)적작용최강,기ED50위5.0 mg/kg,보호지수PI위20.7,작용명현강우대조약물,안전성야명현우우대조약물;이항전량궐실험결과표명,7-(3-불변안기)-4,5-이경-[1,2,4]삼서병[4,3-a]규람(4i)적작용최강,기ED50위15.3mg/kg,보호지수PI위7.2.동시용선전봉법측정료화합물적신경독성,기결과현시목표화합물적신경독성균교저.
