中南大学学报（自然科学版）
中南大學學報（自然科學版）
중남대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF CENTRAL SOUTH UNIVERSITY
2007年
6期
1129-1134
,共6页
李谷才%尹端洓%练文柳%汪勇先
李穀纔%尹耑洓%練文柳%汪勇先
리곡재%윤단색%련문류%왕용선
苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮%多巴胺D4受体%合成
苯併吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮%多巴胺D4受體%閤成
분병필남[3,4-c]필정-5-동%다파알D4수체%합성
以3-甲氧基苯酚、4-酮-3-甲酸甲酯哌啶盐酸盐和对羟基苯甲醛为原料,通过分子间环加成反应和N-烷基化反应,合成了一种潜在的多巴胺D4受体拮抗剂3-(4-羟基苄基)-8-甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮.采用红外光谱、质谱、氢核磁共振谱和元素分析等手段对中间体及产物进行表征.研究结果表明:在分子间环加成反应中,当反应物3-甲氧基苯酚、4-酮-3-甲酸甲酯哌啶盐酸盐与硫酸的物质的量比为1∶1∶30、反应时间为48 h时,最高收率为49.2%;在N-烷基化反应中,当反应物8-甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮、4-羟基苯甲醛与三乙酸基硼氢化钠的物质的量比为2∶4∶5、反应时间为20 h时,最高收率为51.8%.
以3-甲氧基苯酚、4-酮-3-甲痠甲酯哌啶鹽痠鹽和對羥基苯甲醛為原料,通過分子間環加成反應和N-烷基化反應,閤成瞭一種潛在的多巴胺D4受體拮抗劑3-(4-羥基芐基)-8-甲氧基-1,2,3,4-四氫苯併吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮.採用紅外光譜、質譜、氫覈磁共振譜和元素分析等手段對中間體及產物進行錶徵.研究結果錶明:在分子間環加成反應中,噹反應物3-甲氧基苯酚、4-酮-3-甲痠甲酯哌啶鹽痠鹽與硫痠的物質的量比為1∶1∶30、反應時間為48 h時,最高收率為49.2%;在N-烷基化反應中,噹反應物8-甲氧基-1,2,3,4-四氫苯併吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮、4-羥基苯甲醛與三乙痠基硼氫化鈉的物質的量比為2∶4∶5、反應時間為20 h時,最高收率為51.8%.
이3-갑양기분분、4-동-3-갑산갑지고정염산염화대간기분갑철위원료,통과분자간배가성반응화N-완기화반응,합성료일충잠재적다파알D4수체길항제3-(4-간기변기)-8-갑양기-1,2,3,4-사경분병필남[3,4-c]필정-5-동.채용홍외광보、질보、경핵자공진보화원소분석등수단대중간체급산물진행표정.연구결과표명:재분자간배가성반응중,당반응물3-갑양기분분、4-동-3-갑산갑지고정염산염여류산적물질적량비위1∶1∶30、반응시간위48 h시,최고수솔위49.2%;재N-완기화반응중,당반응물8-갑양기-1,2,3,4-사경분병필남[3,4-c]필정-5-동、4-간기분갑철여삼을산기붕경화납적물질적량비위2∶4∶5、반응시간위20 h시,최고수솔위51.8%.
