中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2011年
6期
401-403
,共3页
苹果酸阿莫曲坦%5-HT1B/1D受体激动剂%抗偏头痛药%合成
蘋果痠阿莫麯坦%5-HT1B/1D受體激動劑%抗偏頭痛藥%閤成
평과산아막곡탄%5-HT1B/1D수체격동제%항편두통약%합성
对硝基氯苄经亚硫酸钠磺化、五氯化磷氯代、四氢吡咯取代、催化氢化、重氮化和还原制得4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐(7),与4-氯-1-羟基丁烷磺酸钠反应后,再经成腙、环合和甲基化"一锅法"制得阿莫曲坦粗品,经成富马酸盐纯化,再与苹果酸成盐制得苹果酸阿莫曲坦,总收率约6%(以对硝基氯苄计).
對硝基氯芐經亞硫痠鈉磺化、五氯化燐氯代、四氫吡咯取代、催化氫化、重氮化和還原製得4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼鹽痠鹽(7),與4-氯-1-羥基丁烷磺痠鈉反應後,再經成腙、環閤和甲基化"一鍋法"製得阿莫麯坦粗品,經成富馬痠鹽純化,再與蘋果痠成鹽製得蘋果痠阿莫麯坦,總收率約6%(以對硝基氯芐計).
대초기록변경아류산납광화、오록화린록대、사경필각취대、최화경화、중담화화환원제득4-(필각완-1-기광선갑기)분정염산염(7),여4-록-1-간기정완광산납반응후,재경성종、배합화갑기화"일과법"제득아막곡탄조품,경성부마산염순화,재여평과산성염제득평과산아막곡탄,총수솔약6%(이대초기록변계).
