药学实践杂志
藥學實踐雜誌
약학실천잡지
THE JOURNAL OF PHARMACEUTICAL PRACTICE
2012年
3期
203-206,210
,共5页
樊永正%陈倩倩%刘伯石%赵军涛%田巍%周有骏%吕加国%朱驹
樊永正%陳倩倩%劉伯石%趙軍濤%田巍%週有駿%呂加國%硃駒
번영정%진천천%류백석%조군도%전외%주유준%려가국%주구
精子顶体酶%抑制剂%设计%合成%抑酶活性%苯并咪唑
精子頂體酶%抑製劑%設計%閤成%抑酶活性%苯併咪唑
정자정체매%억제제%설계%합성%억매활성%분병미서
目的 基于人精子顶体酶活性位点的三维结构设计并合成新型苯并咪唑类衍生物.方法 计算机模拟设计及化学合成.结果 设计并合成了10个苯并咪唑类化合物,进行了抑酶活性测试.结论 所有合成的化合物具有较好的抑酶活性,其中化合物8a是对照物Nα-对甲苯磺酰-L-赖氧酸氯甲基酮(TLCK)的1426倍.
目的 基于人精子頂體酶活性位點的三維結構設計併閤成新型苯併咪唑類衍生物.方法 計算機模擬設計及化學閤成.結果 設計併閤成瞭10箇苯併咪唑類化閤物,進行瞭抑酶活性測試.結論 所有閤成的化閤物具有較好的抑酶活性,其中化閤物8a是對照物Nα-對甲苯磺酰-L-賴氧痠氯甲基酮(TLCK)的1426倍.
목적 기우인정자정체매활성위점적삼유결구설계병합성신형분병미서류연생물.방법 계산궤모의설계급화학합성.결과 설계병합성료10개분병미서류화합물,진행료억매활성측시.결론 소유합성적화합물구유교호적억매활성,기중화합물8a시대조물Nα-대갑분광선-L-뢰양산록갑기동(TLCK)적1426배.
