CAJ | 학술논문

目的寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物.方法根据靶酶活性位点的空间特征、各种力场和关键残基分布,设计并合成了21个1-(1,2,4-三唑-1H-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-取代-1-哌嗪基)-2-丙醇类化合物,并测定了体外抑菌活性.结果体外抑菌测试结果表明,所有化合物对8种致病真菌均有一定程度的抗真菌活性,对深部真菌的活性明显优于浅部真菌.在哌嗪的各种取代基中,苯基和杂环取代的抗真菌活性明显优于苯甲酰基取代.结论有多个化合物的体外抗真菌活性明显高于氟康唑和特比萘芬,其中化合物Ⅷ-1,4,5和Ⅸ-3具有广谱、高活性的优点,值得进一步研究.
목적심조엄보、고효、저독적신일대삼서류항진균약물.방법근거파매활성위점적공간특정、각충력장화관건잔기분포,설계병합성료21개1-(1,2,4-삼서-1H-1-기)-2-(2,4-이불분기)-3-(4-취대-1-고진기)-2-병순류화합물,병측정료체외억균활성.결과체외억균측시결과표명,소유화합물대8충치병진균균유일정정도적항진균활성,대심부진균적활성명현우우천부진균.재고진적각충취대기중,분기화잡배취대적항진균활성명현우우분갑선기취대.결론유다개화합물적체외항진균활성명현고우불강서화특비내분,기중화합물Ⅷ-1,4,5화Ⅸ-3구유엄보、고활성적우점,치득진일보연구.