中国药科大学学报
中國藥科大學學報
중국약과대학학보
JOURNAL OF CHINA PHARMACEUTICAL UNIVERSITY
2004年
1期
12-15
,共4页
王新图%徐云根%华维一%奚涛
王新圖%徐雲根%華維一%奚濤
왕신도%서운근%화유일%해도
NOS抑制剂%苯甲脒%合成
NOS抑製劑%苯甲脒%閤成
NOS억제제%분갑미%합성
目的:寻找抑制一氧化氮合酶(NOS)并对相关疾病具有较好治疗作用的化合物.方法:以苯甲脒为基本母核,在苯环的对位引入2-苯并咪(噻)唑基,然后在脒基N上引入环状或非环状的取代基,并测定目标化合物的诱生型NOS(iNOS)抑制活性.结果和结论:合成了4-(苯并咪(噻)唑-2-)苯甲脒类化合物12个,其结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证.初步的药理试验表明目标化合物具有不同程度的iNOS抑制活性,神经型NOS(nNOS)抑制活性研究正在进行中.
目的:尋找抑製一氧化氮閤酶(NOS)併對相關疾病具有較好治療作用的化閤物.方法:以苯甲脒為基本母覈,在苯環的對位引入2-苯併咪(噻)唑基,然後在脒基N上引入環狀或非環狀的取代基,併測定目標化閤物的誘生型NOS(iNOS)抑製活性.結果和結論:閤成瞭4-(苯併咪(噻)唑-2-)苯甲脒類化閤物12箇,其結構經IR、1HNMR、MS和元素分析確證.初步的藥理試驗錶明目標化閤物具有不同程度的iNOS抑製活性,神經型NOS(nNOS)抑製活性研究正在進行中.
목적:심조억제일양화담합매(NOS)병대상관질병구유교호치료작용적화합물.방법:이분갑미위기본모핵,재분배적대위인입2-분병미(새)서기,연후재미기N상인입배상혹비배상적취대기,병측정목표화합물적유생형NOS(iNOS)억제활성.결과화결론:합성료4-(분병미(새)서-2-)분갑미류화합물12개,기결구경IR、1HNMR、MS화원소분석학증.초보적약리시험표명목표화합물구유불동정도적iNOS억제활성,신경형NOS(nNOS)억제활성연구정재진행중.
