中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2008年
1期
28-31
,共4页
化学合成%苹果酸舒尼替尼%抗肿瘤药物%乙酰乙酸叔丁酯
化學閤成%蘋果痠舒尼替尼%抗腫瘤藥物%乙酰乙痠叔丁酯
화학합성%평과산서니체니%항종류약물%을선을산숙정지
目的 合成抗肿瘤药物苹果酸舒尼替尼.方法 以乙酰乙酸叔丁酯为起始原料,通过Knorr吡咯合成法、脱叔丁氧羰基、Vilsmeier甲酰化、酯水解反应得中间体5-甲酰基-2,4-二甲基.1H.吡咯-3-羧酸(6);6与碳酰二咪唑反应生成酰基咪唑,不经分离直接用"一锅煮"方法与5-氟吲哚啉-2-酮和2-(二乙氨基)乙二胺缩合,最后成盐得到苹果酸舒尼替尼.结果 与结论合成的苹果酸舒尼替尼经核磁共振、质谱和元素分析确证结构,总收率达28%.
目的 閤成抗腫瘤藥物蘋果痠舒尼替尼.方法 以乙酰乙痠叔丁酯為起始原料,通過Knorr吡咯閤成法、脫叔丁氧羰基、Vilsmeier甲酰化、酯水解反應得中間體5-甲酰基-2,4-二甲基.1H.吡咯-3-羧痠(6);6與碳酰二咪唑反應生成酰基咪唑,不經分離直接用"一鍋煮"方法與5-氟吲哚啉-2-酮和2-(二乙氨基)乙二胺縮閤,最後成鹽得到蘋果痠舒尼替尼.結果 與結論閤成的蘋果痠舒尼替尼經覈磁共振、質譜和元素分析確證結構,總收率達28%.
목적 합성항종류약물평과산서니체니.방법 이을선을산숙정지위기시원료,통과Knorr필각합성법、탈숙정양탄기、Vilsmeier갑선화、지수해반응득중간체5-갑선기-2,4-이갑기.1H.필각-3-최산(6);6여탄선이미서반응생성선기미서,불경분리직접용"일과자"방법여5-불신타람-2-동화2-(이을안기)을이알축합,최후성염득도평과산서니체니.결과 여결론합성적평과산서니체니경핵자공진、질보화원소분석학증결구,총수솔체28%.
