有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2011年
2期
249-255
,共7页
陈华%郭在红%殷庆梅%李小六
陳華%郭在紅%慇慶梅%李小六
진화%곽재홍%은경매%리소륙
噻唑烷-4-酮%抗HW活性%Pummerer反应
噻唑烷-4-酮%抗HW活性%Pummerer反應
새서완-4-동%항HW활성%Pummerer반응
利用Pummerer反应,以有机酸为反应原料、溶剂和催化剂,简便、高效地合成了一系列2-(2,6-二卤苯基)-3-(4,5,6-三甲基-2-嘧啶基)-5-酯酰氧基-1,3-噻唑烷-4-酮(7a～7g和8a～8g),产率为62%～85%.X衍射确证化合物主要异构体的构型为噻唑烷-4-酮环C-5与C-2位取代基处于反式构型,顺反异构体比例通过1H NMR确定.化合物7a和8a具有中等强度的抗HIV-RT活性.
利用Pummerer反應,以有機痠為反應原料、溶劑和催化劑,簡便、高效地閤成瞭一繫列2-(2,6-二滷苯基)-3-(4,5,6-三甲基-2-嘧啶基)-5-酯酰氧基-1,3-噻唑烷-4-酮(7a～7g和8a～8g),產率為62%～85%.X衍射確證化閤物主要異構體的構型為噻唑烷-4-酮環C-5與C-2位取代基處于反式構型,順反異構體比例通過1H NMR確定.化閤物7a和8a具有中等彊度的抗HIV-RT活性.
이용Pummerer반응,이유궤산위반응원료、용제화최화제,간편、고효지합성료일계렬2-(2,6-이서분기)-3-(4,5,6-삼갑기-2-밀정기)-5-지선양기-1,3-새서완-4-동(7a～7g화8a～8g),산솔위62%～85%.X연사학증화합물주요이구체적구형위새서완-4-동배C-5여C-2위취대기처우반식구형,순반이구체비례통과1H NMR학정.화합물7a화8a구유중등강도적항HIV-RT활성.
