CAJ | 학술논문

目的:研究紫草酸B(lithospermic acid B,LAB)在体外和细胞培养内的抗HIV-1作用及小鼠口服后的血清在细胞培养内的抗HIV-1活性.方法:在体外无细胞系统内采用放射性核素3H掺入法、荧光方法和酶联免疫吸附法分别测定其对HIV-1逆转录酶、蛋白酶和整合酶的半数抑制浓度(IC50);以传代人T淋巴细胞MT-4细胞感染实验病毒株HIV-1 Ⅲ B测定其对细胞的毒性和对HIV-1 P24抗原的抑制作用;给小鼠单剂量灌胃LAB 200 mg·kg-1后不同时间取血,分离血清,测定其在MT-4细胞培养内对HIV-1 Ⅲ B P24抗原的抑制率.结果:LAB在体外抑制HIV-1整合酶和蛋白酶,其Ic50分别为(7.91±1.59)和(34.84 4±1.11)μmol.L-1,对HIV-1逆转录酶无效.在MT-4细胞培养内对细胞的半数有毒浓度(CC50)为(13.31 ±3.05)μmol稬-1,对MT-4细胞感染HIV-1 ⅢB后的P24抗原表达有抑制作用,IC50为(0.240±0.003)μmol稬-1,选择指数为54;与临床应用的HIV-1逆转率酶抑制剂核苷类齐多夫定(AZT)和非核苷类奈韦拉平(NVP)联合用药,均有协同抗HIV-1的作用,联合指数(CI值)分别为0.09和0.41.小鼠灌胃LAB 200 mg.kg-1后血清在细胞培养内有抑制HIV-1 ⅢB P24抗原的活性.结论:LAB在MT-4细胞培养内抑制HIV-1的P24抗原表达,与临床应用的逆转录酶抑制有协同抗HIV-1的作用,但小鼠口服生物利用度较低.
목적:연구자초산B(lithospermic acid B,LAB)재체외화세포배양내적항HIV-1작용급소서구복후적혈청재세포배양내적항HIV-1활성.방법:재체외무세포계통내채용방사성핵소3H참입법、형광방법화매련면역흡부법분별측정기대HIV-1역전록매、단백매화정합매적반수억제농도(IC50);이전대인T림파세포MT-4세포감염실험병독주HIV-1 Ⅲ B측정기대세포적독성화대HIV-1 P24항원적억제작용;급소서단제량관위LAB 200 mg·kg-1후불동시간취혈,분리혈청,측정기재MT-4세포배양내대HIV-1 Ⅲ B P24항원적억제솔.결과:LAB재체외억제HIV-1정합매화단백매,기Ic50분별위(7.91±1.59)화(34.84 4±1.11)μmol.L-1,대HIV-1역전록매무효.재MT-4세포배양내대세포적반수유독농도(CC50)위(13.31 ±3.05)μmol나-1,대MT-4세포감염HIV-1 ⅢB후적P24항원표체유억제작용,IC50위(0.240±0.003)μmol나-1,선택지수위54;여림상응용적HIV-1역전솔매억제제핵감류제다부정(AZT)화비핵감류내위랍평(NVP)연합용약,균유협동항HIV-1적작용,연합지수(CI치)분별위0.09화0.41.소서관위LAB 200 mg.kg-1후혈청재세포배양내유억제HIV-1 ⅢB P24항원적활성.결론:LAB재MT-4세포배양내억제HIV-1적P24항원표체,여림상응용적역전록매억제유협동항HIV-1적작용,단소서구복생물이용도교저.