CAJ | 학술논문

L-酪氨酸甲酯与DTPA双 N-羟基琥珀酰亚胺活性酯(SuO-DTPA-OSu)反应,合成了含L-酪氨酸甲酯残基的DTPA单N-羟基琥珀酰亚胺活性酯(SuO-DTPA-Tyr).以EDC/NHS为媒介,通过一步反应将不同量的乳糖酸偶联到α-β聚[(2-氨乙基)-L-天冬酰胺]上,然后将含有苯环的结构的SuO-DTPA-Tyr与联有D-半乳糖的α,β-聚[(2-氨乙基)-L-天冬酰胺]反应,合成了3种含糖量不同的大分子配体,并制备了其Gd(Ⅲ)螯合物.结果表明,EDC/NHS方法操作简便,产率高且易于提纯;而SuO-DTPA-Tyr上L-酪氨酸甲酯残基的引入,不仅实现了高分子造影剂的非离子化,同时L-酪氨酸甲酯残基上的苯环结构也可以方便核磁氢谱的指认.大分子配体的细胞毒性随含糖量降低而增加,但均小于同浓度聚(L-赖氨酸)的毒性;大分子螯合物的细胞毒性与商用小分子造影剂的细胞毒性相当,但其弛豫率明显高于小分子造影剂的弛豫率;大分子螯合物在小白鼠肝部有比商用小分子造影剂(钆喷酸葡胺)更好的成像增强效果及更长的停留时间,且在注射后前6 h,含D-半乳糖酸残基的大分子螯合物比不含D-半乳糖酸残基的大分子螯合物在小白鼠肝部的代谢速率慢,并呈现出更清晰的造影效果.
L-락안산갑지여DTPA쌍 N-간기호박선아알활성지(SuO-DTPA-OSu)반응,합성료함L-락안산갑지잔기적DTPA단N-간기호박선아알활성지(SuO-DTPA-Tyr).이EDC/NHS위매개,통과일보반응장불동량적유당산우련도α-β취[(2-안을기)-L-천동선알]상,연후장함유분배적결구적SuO-DTPA-Tyr여련유D-반유당적α,β-취[(2-안을기)-L-천동선알]반응,합성료3충함당량불동적대분자배체,병제비료기Gd(Ⅲ)오합물.결과표명,EDC/NHS방법조작간편,산솔고차역우제순;이SuO-DTPA-Tyr상L-락안산갑지잔기적인입,불부실현료고분자조영제적비리자화,동시L-락안산갑지잔기상적분배결구야가이방편핵자경보적지인.대분자배체적세포독성수함당량강저이증가,단균소우동농도취(L-뢰안산)적독성;대분자오합물적세포독성여상용소분자조영제적세포독성상당,단기이예솔명현고우소분자조영제적이예솔;대분자오합물재소백서간부유비상용소분자조영제(구분산포알)경호적성상증강효과급경장적정류시간,차재주사후전6 h,함D-반유당산잔기적대분자오합물비불함D-반유당산잔기적대분자오합물재소백서간부적대사속솔만,병정현출경청석적조영효과.