高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2012年
2期
282-287
,共6页
李立凡%林友文%黄智文%罗红斌
李立凡%林友文%黃智文%囉紅斌
리립범%림우문%황지문%라홍빈
盐酸雷尼替丁%瓜环%包合作用%缓释性能
鹽痠雷尼替丁%瓜環%包閤作用%緩釋性能
염산뢰니체정%과배%포합작용%완석성능
研究了七元瓜环(Q[7])和八元瓜环(Q[8])与盐酸雷尼替丁(RH)的包合作用及包合物的体外药物缓释性能.采用紫外-可见光谱法测定了体系的包合比、包合稳定常数和药物累积释放度；用1H NMR技术考察了体系主-客体的包合作用.结果表明,Q[7]和Q[8]与RH在酸性及中性条件下均能发生1∶1包合作用,包合稳定常数分别为1.21 ×104和2.06X104 L/mol;在碱性条件下则不发生包合作用.原药RH,Q[7]-RH及Q[8]-RH包合物在人工胃液(pH=1.2)中的60 min累积释放度分别为89.1％,56.6％和38.4％；而在人工肠液(pH=6.8)中三者的60 min累积释放度分别为90.2％,58.7％和38.0％.实验结果表明,Q[7]及Q[8]包合对RH有明显的体外缓释作用.
研究瞭七元瓜環(Q[7])和八元瓜環(Q[8])與鹽痠雷尼替丁(RH)的包閤作用及包閤物的體外藥物緩釋性能.採用紫外-可見光譜法測定瞭體繫的包閤比、包閤穩定常數和藥物纍積釋放度；用1H NMR技術攷察瞭體繫主-客體的包閤作用.結果錶明,Q[7]和Q[8]與RH在痠性及中性條件下均能髮生1∶1包閤作用,包閤穩定常數分彆為1.21 ×104和2.06X104 L/mol;在堿性條件下則不髮生包閤作用.原藥RH,Q[7]-RH及Q[8]-RH包閤物在人工胃液(pH=1.2)中的60 min纍積釋放度分彆為89.1％,56.6％和38.4％；而在人工腸液(pH=6.8)中三者的60 min纍積釋放度分彆為90.2％,58.7％和38.0％.實驗結果錶明,Q[7]及Q[8]包閤對RH有明顯的體外緩釋作用.
연구료칠원과배(Q[7])화팔원과배(Q[8])여염산뢰니체정(RH)적포합작용급포합물적체외약물완석성능.채용자외-가견광보법측정료체계적포합비、포합은정상수화약물루적석방도；용1H NMR기술고찰료체계주-객체적포합작용.결과표명,Q[7]화Q[8]여RH재산성급중성조건하균능발생1∶1포합작용,포합은정상수분별위1.21 ×104화2.06X104 L/mol;재감성조건하칙불발생포합작용.원약RH,Q[7]-RH급Q[8]-RH포합물재인공위액(pH=1.2)중적60 min루적석방도분별위89.1％,56.6％화38.4％；이재인공장액(pH=6.8)중삼자적60 min루적석방도분별위90.2％,58.7％화38.0％.실험결과표명,Q[7]급Q[8]포합대RH유명현적체외완석작용.
