精细化工中间体
精細化工中間體
정세화공중간체
FINE CHEMICAL INTERMEDIATES
2011年
2期
38-41,47
,共5页
吉西他滨%合成%联苯甲酰基
吉西他濱%閤成%聯苯甲酰基
길서타빈%합성%련분갑선기
以(3R)/(3S)-3-羟基-2,2-二氟-3-(2,2-二甲基二氧环戊-4-基)丙酸乙酯(2α/β)为起始原料经水解、环合,上联苯甲酰保护基生成了2-脱氧-2,2-二氟-3,5-二-(4-苯基)苯甲酰基-D-呋喃核糖-1-酮(4),后经还原、甲烷磺酰化,与硅烷化的胞嘧啶缩合,异构体拆分,脱保护,成盐生成盐酸吉西他滨(1).总收率达到12.8%.
以(3R)/(3S)-3-羥基-2,2-二氟-3-(2,2-二甲基二氧環戊-4-基)丙痠乙酯(2α/β)為起始原料經水解、環閤,上聯苯甲酰保護基生成瞭2-脫氧-2,2-二氟-3,5-二-(4-苯基)苯甲酰基-D-呋喃覈糖-1-酮(4),後經還原、甲烷磺酰化,與硅烷化的胞嘧啶縮閤,異構體拆分,脫保護,成鹽生成鹽痠吉西他濱(1).總收率達到12.8%.
이(3R)/(3S)-3-간기-2,2-이불-3-(2,2-이갑기이양배무-4-기)병산을지(2α/β)위기시원료경수해、배합,상련분갑선보호기생성료2-탈양-2,2-이불-3,5-이-(4-분기)분갑선기-D-부남핵당-1-동(4),후경환원、갑완광선화,여규완화적포밀정축합,이구체탁분,탈보호,성염생성염산길서타빈(1).총수솔체도12.8%.
