化工时刊
化工時刊
화공시간
CHEMICAL INDUSTRY TIMES
2006年
8期
44-46
,共3页
哌啶衍生物%11βHSD1抑制剂%合成
哌啶衍生物%11βHSD1抑製劑%閤成
고정연생물%11βHSD1억제제%합성
以4-甲氧羰基哌啶盐酸盐(2_)和对三氟甲氧基苯甲酰氯(3_)为起始原料,在三乙胺的作用下以92.7%的收率制得化合物(4_);化合物(4_)甲醇水溶液中,在弱碱氢氧化锂作用下,以95.4%的收率水解为化合物(5_);化合物(5_)在羰基二咪唑与N-甲基-N-甲氧基盐酸盐作用,以94.2%的收率制得化合物(6_);化合物(6_)和4-甲氧基苯基溴化镁偶联,以60.1%的收率制得化合物(1_).4步反应总收率50.0%.
以4-甲氧羰基哌啶鹽痠鹽(2_)和對三氟甲氧基苯甲酰氯(3_)為起始原料,在三乙胺的作用下以92.7%的收率製得化閤物(4_);化閤物(4_)甲醇水溶液中,在弱堿氫氧化鋰作用下,以95.4%的收率水解為化閤物(5_);化閤物(5_)在羰基二咪唑與N-甲基-N-甲氧基鹽痠鹽作用,以94.2%的收率製得化閤物(6_);化閤物(6_)和4-甲氧基苯基溴化鎂偶聯,以60.1%的收率製得化閤物(1_).4步反應總收率50.0%.
이4-갑양탄기고정염산염(2_)화대삼불갑양기분갑선록(3_)위기시원료,재삼을알적작용하이92.7%적수솔제득화합물(4_);화합물(4_)갑순수용액중,재약감경양화리작용하,이95.4%적수솔수해위화합물(5_);화합물(5_)재탄기이미서여N-갑기-N-갑양기염산염작용,이94.2%적수솔제득화합물(6_);화합물(6_)화4-갑양기분기추화미우련,이60.1%적수솔제득화합물(1_).4보반응총수솔50.0%.
