药学与临床研究
藥學與臨床研究
약학여림상연구
PHARMACEUTICAL AND CLINICAL RESEARCH
2007年
3期
195-198
,共4页
佐米曲普坦%LC/MS%药代动力学%生物利用度%生物等效性%交叉设计
佐米麯普坦%LC/MS%藥代動力學%生物利用度%生物等效性%交扠設計
좌미곡보탄%LC/MS%약대동역학%생물이용도%생물등효성%교차설계
目的:比较受试佐米曲普坦片和胶囊与阿斯利康公司生产的参比佐米曲普坦片在健康人体内的药代动力学过程,并评价其生物等效性.方法:24名健康男性志愿者按体重配对、随机三交叉单剂量口服佐米曲普坦 5 mg,用高效液相色谱质谱选择性离子检测的内标法,测定血浆中药物浓度.结果:单剂量口服佐米曲普坦参比制剂和2种受试制剂 5 mg 后,三者的主要药代动力学参数:参比制剂、受试片剂、受试胶囊的AUC0-14分别为46.13±15.41 ng·h·mL-1,45.94±17.56 ng·h·mL-1,45.73±15.24 ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为48.30±15.93 ng·h·mL-1,47.85±18.22 ng·h·mL-1,47.91±16.10 ng·h·mL-1;cmax分别为8.84±2.86 ng·mL-1,8.90±3.23 ng·mL-1,8.42±2.53 ng·mL-1;tmax分别为2.2±1.4 h,2.3±1.0 h,2.7±1.2 h;t1/2(Kel)分别为2.92±0.62 h,2.85±0.61 h,2.88±0.38 h;MRT分别为4.94±0.72 h,4.88±0.67 h,4.97±0.54 h.由AUC0-14计算2种受试制剂相对生物利用度分别为99.6%±17.5%,100.8%±15.9%.结论:2种受试制剂与参比制剂生物等效.
目的:比較受試佐米麯普坦片和膠囊與阿斯利康公司生產的參比佐米麯普坦片在健康人體內的藥代動力學過程,併評價其生物等效性.方法:24名健康男性誌願者按體重配對、隨機三交扠單劑量口服佐米麯普坦 5 mg,用高效液相色譜質譜選擇性離子檢測的內標法,測定血漿中藥物濃度.結果:單劑量口服佐米麯普坦參比製劑和2種受試製劑 5 mg 後,三者的主要藥代動力學參數:參比製劑、受試片劑、受試膠囊的AUC0-14分彆為46.13±15.41 ng·h·mL-1,45.94±17.56 ng·h·mL-1,45.73±15.24 ng·h·mL-1;AUC0-∞分彆為48.30±15.93 ng·h·mL-1,47.85±18.22 ng·h·mL-1,47.91±16.10 ng·h·mL-1;cmax分彆為8.84±2.86 ng·mL-1,8.90±3.23 ng·mL-1,8.42±2.53 ng·mL-1;tmax分彆為2.2±1.4 h,2.3±1.0 h,2.7±1.2 h;t1/2(Kel)分彆為2.92±0.62 h,2.85±0.61 h,2.88±0.38 h;MRT分彆為4.94±0.72 h,4.88±0.67 h,4.97±0.54 h.由AUC0-14計算2種受試製劑相對生物利用度分彆為99.6%±17.5%,100.8%±15.9%.結論:2種受試製劑與參比製劑生物等效.
목적:비교수시좌미곡보탄편화효낭여아사리강공사생산적삼비좌미곡보탄편재건강인체내적약대동역학과정,병평개기생물등효성.방법:24명건강남성지원자안체중배대、수궤삼교차단제량구복좌미곡보탄 5 mg,용고효액상색보질보선택성리자검측적내표법,측정혈장중약물농도.결과:단제량구복좌미곡보탄삼비제제화2충수시제제 5 mg 후,삼자적주요약대동역학삼수:삼비제제、수시편제、수시효낭적AUC0-14분별위46.13±15.41 ng·h·mL-1,45.94±17.56 ng·h·mL-1,45.73±15.24 ng·h·mL-1;AUC0-∞분별위48.30±15.93 ng·h·mL-1,47.85±18.22 ng·h·mL-1,47.91±16.10 ng·h·mL-1;cmax분별위8.84±2.86 ng·mL-1,8.90±3.23 ng·mL-1,8.42±2.53 ng·mL-1;tmax분별위2.2±1.4 h,2.3±1.0 h,2.7±1.2 h;t1/2(Kel)분별위2.92±0.62 h,2.85±0.61 h,2.88±0.38 h;MRT분별위4.94±0.72 h,4.88±0.67 h,4.97±0.54 h.유AUC0-14계산2충수시제제상대생물이용도분별위99.6%±17.5%,100.8%±15.9%.결론:2충수시제제여삼비제제생물등효.
