应用化工
應用化工
응용화공
APPLIED CHEMICAL INDUSTRY
2007年
5期
472-474
,共3页
氟喹诺酮类抗菌剂%甲磺酸帕珠沙星%合成
氟喹諾酮類抗菌劑%甲磺痠帕珠沙星%閤成
불규낙동류항균제%갑광산파주사성%합성
研究氟喹诺酮类抗菌剂甲磺酸帕珠沙星的合成路线及工艺.以左旋氧氟沙星的中间体(S)-9,10-二氟-3-甲基-2,3-二氢-7-氧-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经亲核取代反应、酯水解并选择性脱羧、环合、水解、Hofrnann降解、成盐得甲磺酸帕珠沙星,总收率60.0%.其化学结构经元素分析,IR,1H NMR,13C NMR,MS得以确证.该合成路线及工艺适合工业化大生产.
研究氟喹諾酮類抗菌劑甲磺痠帕珠沙星的閤成路線及工藝.以左鏇氧氟沙星的中間體(S)-9,10-二氟-3-甲基-2,3-二氫-7-氧-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯併噁嗪-6-羧痠乙酯為起始原料,經親覈取代反應、酯水解併選擇性脫羧、環閤、水解、Hofrnann降解、成鹽得甲磺痠帕珠沙星,總收率60.0%.其化學結構經元素分析,IR,1H NMR,13C NMR,MS得以確證.該閤成路線及工藝適閤工業化大生產.
연구불규낙동류항균제갑광산파주사성적합성로선급공예.이좌선양불사성적중간체(S)-9,10-이불-3-갑기-2,3-이경-7-양-7H-필정[1,2,3-de][1,4]분병오진-6-최산을지위기시원료,경친핵취대반응、지수해병선택성탈최、배합、수해、Hofrnann강해、성염득갑광산파주사성,총수솔60.0%.기화학결구경원소분석,IR,1H NMR,13C NMR,MS득이학증.해합성로선급공예괄합공업화대생산.