CAJ | 학술논문

目的研究健康志愿者单剂量和多剂量口服奥昔布宁缓释胶囊后的药动学特征,并评价奥昔布宁缓释胶囊与奥昔布宁普通片是否生物等效,为临床合理用药提供参考依据.方法 20名健康志愿者分别单剂量、多剂量口服试验缓释胶囊和参比普通片剂,于规定时间点取血,以LC-MS联用法测定奥昔布宁血药浓度,采用3P97软件计算各制剂单剂量和多剂量给药后的药动学参数.结果单剂量给药,奥昔布宁缓释胶囊和普通片的ρmax分别为(8.27±7.28)μg·L-1和(17.16±12.17)μg·L-1;tmax分别为(2.55±0.85)h和(0.82±0.35)h;t1/2分别为(6.23±2.78)h和(5.54±2.18)h;AUC0→t分别为(51.94±40.27)μg·h·L-1和(49.8±434.33)μg·h·L-1;AUC0→∞.分别为(57.25±40.78)μg·h·L-1和(54.68±36.44)μg·h·L-1.奥昔布宁缓释胶囊相对于普通片生物利用度F0→1为(104.15±15.47)%.多剂量给药,奥昔布宁缓释胶囊和普通片的ρss max分别为(24.00±10.41)μg·L-1和(15.37±8.00)μg·L-1;ρss min分别为(1.59±0.80)μg·L-1和(1.33±0.80)μg‘L-1;ρss av分别为(5.01±2.22)μg·L-1和(2.49±1.17)μg·L-1;AUCss分别为(120.19±53.24)μg·h·L-1和(59.85±28.01)μg·h·L-1;DF分别为(446.23±135.27)%和(579.75±148.10)%;奥昔布宁缓释胶囊波动度明显小于普通片.结论试验制剂具有缓释作用.试验制剂与参比制剂的ρmax生物不等效,但AUC0→t生物等效.
목적 연구건강지원자단제량화다제량구복오석포저완석효낭후적약동학특정,병평개오석포저완석효낭여오석포저보통편시부생물등효,위림상합리용약제공삼고의거.방법 20명건강지원자분별단제량、다제량구복시험완석효낭화삼비보통편제,우규정시간점취혈,이LC-MS련용법측정오석포저혈약농도,채용3P97연건계산각제제단제량화다제량급약후적약동학삼수.결과 단제량급약,오석포저완석효낭화보통편적ρmax분별위(8.27±7.28)μg·L-1화(17.16±12.17)μg·L-1;tmax분별위(2.55±0.85)h화(0.82±0.35)h;t1/2분별위(6.23±2.78)h화(5.54±2.18)h;AUC0→t분별위(51.94±40.27)μg·h·L-1화(49.8±434.33)μg·h·L-1;AUC0→∞.분별위(57.25±40.78)μg·h·L-1화(54.68±36.44)μg·h·L-1.오석포저완석효낭상대우보통편생물이용도F0→1위(104.15±15.47)%.다제량급약,오석포저완석효낭화보통편적ρss max분별위(24.00±10.41)μg·L-1화(15.37±8.00)μg·L-1;ρss min분별위(1.59±0.80)μg·L-1화(1.33±0.80)μg‘L-1;ρss av분별위(5.01±2.22)μg·L-1화(2.49±1.17)μg·L-1;AUCss분별위(120.19±53.24)μg·h·L-1화(59.85±28.01)μg·h·L-1;DF분별위(446.23±135.27)%화(579.75±148.10)%;오석포저완석효낭파동도명현소우보통편.결론 시험제제구유완석작용.시험제제여삼비제제적ρmax생물불등효,단AUC0→t생물등효.