中国执业药师
中國執業藥師
중국집업약사
CHINA LICENSED PHARMACIST
2012年
2期
3-5,15
,共4页
徐文%孙术红%刘涛%马敏%隋忠国
徐文%孫術紅%劉濤%馬敏%隋忠國
서문%손술홍%류도%마민%수충국
金银花提取物%重组人CYP3A4%药物相互作用
金銀花提取物%重組人CYP3A4%藥物相互作用
금은화제취물%중조인CYP3A4%약물상호작용
目的:考察金银花提取物及其主要成分绿原酸、咖啡酸和芦丁对CYP3A4活性的抑制作用.方法:采用重组人CYP3A4孵育法,以咪达唑仑作为该酶的活性探针药物,采用液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)测定代谢产物1′-羟基咪达唑仑的浓度,计算代谢产物的初始生成速度,比较加入待测药物和空白对照时代谢产物的初始生成速度.结果:金银花提取物、绿原酸、芦丁对该酶有抑制作用,IC50值分别为2.13 mg/mL、28.8 μmol/L和17.6 μmol/L,且金银花提取物和绿原酸对该酶的抑制作用不可逆,咖啡酸的抑制作用很弱,几乎不会导致药物相互作用.结论:金银花可能影响联合使用的CYP3A4的底物药物的代谢.
目的:攷察金銀花提取物及其主要成分綠原痠、咖啡痠和蘆丁對CYP3A4活性的抑製作用.方法:採用重組人CYP3A4孵育法,以咪達唑崙作為該酶的活性探針藥物,採用液相色譜-質譜聯用法(LC-MS/MS)測定代謝產物1′-羥基咪達唑崙的濃度,計算代謝產物的初始生成速度,比較加入待測藥物和空白對照時代謝產物的初始生成速度.結果:金銀花提取物、綠原痠、蘆丁對該酶有抑製作用,IC50值分彆為2.13 mg/mL、28.8 μmol/L和17.6 μmol/L,且金銀花提取物和綠原痠對該酶的抑製作用不可逆,咖啡痠的抑製作用很弱,幾乎不會導緻藥物相互作用.結論:金銀花可能影響聯閤使用的CYP3A4的底物藥物的代謝.
목적:고찰금은화제취물급기주요성분록원산、가배산화호정대CYP3A4활성적억제작용.방법:채용중조인CYP3A4부육법,이미체서륜작위해매적활성탐침약물,채용액상색보-질보련용법(LC-MS/MS)측정대사산물1′-간기미체서륜적농도,계산대사산물적초시생성속도,비교가입대측약물화공백대조시대사산물적초시생성속도.결과:금은화제취물、록원산、호정대해매유억제작용,IC50치분별위2.13 mg/mL、28.8 μmol/L화17.6 μmol/L,차금은화제취물화록원산대해매적억제작용불가역,가배산적억제작용흔약,궤호불회도치약물상호작용.결론:금은화가능영향연합사용적CYP3A4적저물약물적대사.
