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과기전파
PUBLIC COMMUNICATION OF SCIENCE & TECHNOLOGY
2010年
15期
131-133
,共3页
柚皮苷%柚皮素%Caco-2细胞模型%双向转运
柚皮苷%柚皮素%Caco-2細胞模型%雙嚮轉運
유피감%유피소%Caco-2세포모형%쌍향전운
目的:研究柚皮苷(Naringin)和柚皮素(Naringenin)在Caco-2细胞模型中的吸收特性.方法:用Caco-2细胞单层模型研究柚皮苷和柚皮素的双向转运,并考察柚皮苷和柚皮素随时间吸收的变化.用高效液相色谱法检测药物浓度,计算其表现渗透系数.结果:柚皮苷(50μM)、柚皮素(50μM)双向转运的浓度均随着时间增加而增加,柚皮苷的顶端→基底端(AP面→BL面)和基底→顶端(BL面→AP面)的表观渗透系数(Papp)均小于1.0 ×10-6cm·s-1,Papp(B-A)/Papp(A-B)约为0.4;柚皮素的顶端→基底端(AP面→BL面)和基底→顶端(BL面→AP面)的表观渗透系数(Papp)均位于1.0 ×10-6cm·s-1～10×10-6 cm·s-1之间,Papp(B-A)/Papp(A-B)约为2.0.结论:柚皮苷属于吸收不良的药物,而柚皮素属于吸收中等偏差水平;柚皮素比柚皮苷更易被吸收,该药物的吸收情况与是否存在糖基有关;柚皮苷被小肠顶侧膜的转运载体所摄取,而柚皮素的吸收则兼有外排作用.
目的:研究柚皮苷(Naringin)和柚皮素(Naringenin)在Caco-2細胞模型中的吸收特性.方法:用Caco-2細胞單層模型研究柚皮苷和柚皮素的雙嚮轉運,併攷察柚皮苷和柚皮素隨時間吸收的變化.用高效液相色譜法檢測藥物濃度,計算其錶現滲透繫數.結果:柚皮苷(50μM)、柚皮素(50μM)雙嚮轉運的濃度均隨著時間增加而增加,柚皮苷的頂耑→基底耑(AP麵→BL麵)和基底→頂耑(BL麵→AP麵)的錶觀滲透繫數(Papp)均小于1.0 ×10-6cm·s-1,Papp(B-A)/Papp(A-B)約為0.4;柚皮素的頂耑→基底耑(AP麵→BL麵)和基底→頂耑(BL麵→AP麵)的錶觀滲透繫數(Papp)均位于1.0 ×10-6cm·s-1～10×10-6 cm·s-1之間,Papp(B-A)/Papp(A-B)約為2.0.結論:柚皮苷屬于吸收不良的藥物,而柚皮素屬于吸收中等偏差水平;柚皮素比柚皮苷更易被吸收,該藥物的吸收情況與是否存在糖基有關;柚皮苷被小腸頂側膜的轉運載體所攝取,而柚皮素的吸收則兼有外排作用.
목적:연구유피감(Naringin)화유피소(Naringenin)재Caco-2세포모형중적흡수특성.방법:용Caco-2세포단층모형연구유피감화유피소적쌍향전운,병고찰유피감화유피소수시간흡수적변화.용고효액상색보법검측약물농도,계산기표현삼투계수.결과:유피감(50μM)、유피소(50μM)쌍향전운적농도균수착시간증가이증가,유피감적정단→기저단(AP면→BL면)화기저→정단(BL면→AP면)적표관삼투계수(Papp)균소우1.0 ×10-6cm·s-1,Papp(B-A)/Papp(A-B)약위0.4;유피소적정단→기저단(AP면→BL면)화기저→정단(BL면→AP면)적표관삼투계수(Papp)균위우1.0 ×10-6cm·s-1～10×10-6 cm·s-1지간,Papp(B-A)/Papp(A-B)약위2.0.결론:유피감속우흡수불량적약물,이유피소속우흡수중등편차수평;유피소비유피감경역피흡수,해약물적흡수정황여시부존재당기유관;유피감피소장정측막적전운재체소섭취,이유피소적흡수칙겸유외배작용.
