药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2003年
6期
424-429
,共6页
张猛%尹大力%刘红岩%郭积玉%梁晓天
張猛%尹大力%劉紅巖%郭積玉%樑曉天
장맹%윤대력%류홍암%곽적옥%량효천
Sinenxan A%taxinine%多药耐药逆转剂
Sinenxan A%taxinine%多藥耐藥逆轉劑
Sinenxan A%taxinine%다약내약역전제
目的设计合成一系列新型紫杉烷类化合物并进行逆转多药耐药肿瘤细胞耐药活性的筛选.方法以本所生物合成的紫杉烷,Sinenxan A为原料,合成了10个(I1～7, II1,2, III)新的紫杉烷类化合物,其结构经FABMS,2DNMR确证,并对多药耐药癌细胞进行了逆转耐药性的试验.结果 9个(I2～7,II1,2,III)化合物对多药耐药的人口腔上皮癌细胞KB/V200,能够显著逆转其耐药性,增强抗癌药的活性,其中化合物I2, I3, I4逆转活性明显好于已知对照药Verapamil.结论紫杉烷类化合物作为多药耐药逆转剂有较好的逆转耐药活性,值得进一步研究.
目的設計閤成一繫列新型紫杉烷類化閤物併進行逆轉多藥耐藥腫瘤細胞耐藥活性的篩選.方法以本所生物閤成的紫杉烷,Sinenxan A為原料,閤成瞭10箇(I1～7, II1,2, III)新的紫杉烷類化閤物,其結構經FABMS,2DNMR確證,併對多藥耐藥癌細胞進行瞭逆轉耐藥性的試驗.結果 9箇(I2～7,II1,2,III)化閤物對多藥耐藥的人口腔上皮癌細胞KB/V200,能夠顯著逆轉其耐藥性,增彊抗癌藥的活性,其中化閤物I2, I3, I4逆轉活性明顯好于已知對照藥Verapamil.結論紫杉烷類化閤物作為多藥耐藥逆轉劑有較好的逆轉耐藥活性,值得進一步研究.
목적설계합성일계렬신형자삼완류화합물병진행역전다약내약종류세포내약활성적사선.방법이본소생물합성적자삼완,Sinenxan A위원료,합성료10개(I1～7, II1,2, III)신적자삼완류화합물,기결구경FABMS,2DNMR학증,병대다약내약암세포진행료역전내약성적시험.결과 9개(I2～7,II1,2,III)화합물대다약내약적인구강상피암세포KB/V200,능구현저역전기내약성,증강항암약적활성,기중화합물I2, I3, I4역전활성명현호우이지대조약Verapamil.결론자삼완류화합물작위다약내약역전제유교호적역전내약활성,치득진일보연구.
