有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2008年
5期
841-850
,共10页
房雷%黄张建%张奕华%季晖%丁大永
房雷%黃張建%張奕華%季暉%丁大永
방뢰%황장건%장혁화%계휘%정대영
氢化可的松%呋咱氮氧化物%硝酸酯%NO供体%抗炎活性%安全性
氫化可的鬆%呋偺氮氧化物%硝痠酯%NO供體%抗炎活性%安全性
경화가적송%부찰담양화물%초산지%NO공체%항염활성%안전성
以氢化可的松为先导物,通过不同长度及柔度的连接基团,分别与有机硝酸酯及呋咱氮氧化合物两类NO供体偶联,合成了两个系列的衍生物Ⅰ1～Ⅰ7及Ⅱ1～Ⅱ8,以期寻找到药效更强、安全性更高的新型抗炎药物.衍生物的化学结构经MS,IR,1H NMR和元素分析确证.初步抗炎活性筛选显示,化合物Ⅰ3,Ⅱ3,Ⅱ5具有良好的抗炎活性;进一步抗炎活性及安全性试验表明,Ⅱ5在急性、亚急性及免疫等多种炎症动物模型中活性与阳性对照物氢化可的松相当,同时,Ⅱ5能够有效地防止骨丢失,避免诱发高血压,因而较之氢化可的松具有更好的安全性.
以氫化可的鬆為先導物,通過不同長度及柔度的連接基糰,分彆與有機硝痠酯及呋偺氮氧化閤物兩類NO供體偶聯,閤成瞭兩箇繫列的衍生物Ⅰ1～Ⅰ7及Ⅱ1～Ⅱ8,以期尋找到藥效更彊、安全性更高的新型抗炎藥物.衍生物的化學結構經MS,IR,1H NMR和元素分析確證.初步抗炎活性篩選顯示,化閤物Ⅰ3,Ⅱ3,Ⅱ5具有良好的抗炎活性;進一步抗炎活性及安全性試驗錶明,Ⅱ5在急性、亞急性及免疫等多種炎癥動物模型中活性與暘性對照物氫化可的鬆相噹,同時,Ⅱ5能夠有效地防止骨丟失,避免誘髮高血壓,因而較之氫化可的鬆具有更好的安全性.
이경화가적송위선도물,통과불동장도급유도적련접기단,분별여유궤초산지급부찰담양화합물량류NO공체우련,합성료량개계렬적연생물Ⅰ1～Ⅰ7급Ⅱ1～Ⅱ8,이기심조도약효경강、안전성경고적신형항염약물.연생물적화학결구경MS,IR,1H NMR화원소분석학증.초보항염활성사선현시,화합물Ⅰ3,Ⅱ3,Ⅱ5구유량호적항염활성;진일보항염활성급안전성시험표명,Ⅱ5재급성、아급성급면역등다충염증동물모형중활성여양성대조물경화가적송상당,동시,Ⅱ5능구유효지방지골주실,피면유발고혈압,인이교지경화가적송구유경호적안전성.
