高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2004年
2期
256-260
,共5页
颜流水%赵基源%罗国安%孙命%王义明%杨学东
顏流水%趙基源%囉國安%孫命%王義明%楊學東
안류수%조기원%라국안%손명%왕의명%양학동
加兰他敏%环糊精%键合常数%手性分离%药物分析
加蘭他敏%環糊精%鍵閤常數%手性分離%藥物分析
가란타민%배호정%건합상수%수성분리%약물분석
建立了以α-环糊精为手性选择剂的毛细管区带电泳用于分离治疗老年性痴呆病药物加兰他敏手性异构体的方法, 测定了加兰他敏对映体与α-环糊精包结物的键合常数和手性识别过程的热力学参数. 通过计算机模拟构象分析, 探讨了分离机理. 研究结果表明, 对映异构体最大分离度为3.60, R和S对映异构体与α-环糊精的键合常数分别为K R -CD=33.98 L/mol和K S -CD=23.90 L/mol. 将该方法用于加兰他敏原料药分析, 分离出10种结构相似的化合物, 测得非药效成分R型异构体含量为0.82%, 测定的线性范围为0.015～1.0 mmol/L, 迁移时间和峰面积的精度分别为0.20%和2.6%. 该方法可作为该药物质量控制与快速检测的有效手段.
建立瞭以α-環糊精為手性選擇劑的毛細管區帶電泳用于分離治療老年性癡呆病藥物加蘭他敏手性異構體的方法, 測定瞭加蘭他敏對映體與α-環糊精包結物的鍵閤常數和手性識彆過程的熱力學參數. 通過計算機模擬構象分析, 探討瞭分離機理. 研究結果錶明, 對映異構體最大分離度為3.60, R和S對映異構體與α-環糊精的鍵閤常數分彆為K R -CD=33.98 L/mol和K S -CD=23.90 L/mol. 將該方法用于加蘭他敏原料藥分析, 分離齣10種結構相似的化閤物, 測得非藥效成分R型異構體含量為0.82%, 測定的線性範圍為0.015～1.0 mmol/L, 遷移時間和峰麵積的精度分彆為0.20%和2.6%. 該方法可作為該藥物質量控製與快速檢測的有效手段.
건립료이α-배호정위수성선택제적모세관구대전영용우분리치료노년성치태병약물가란타민수성이구체적방법, 측정료가란타민대영체여α-배호정포결물적건합상수화수성식별과정적열역학삼수. 통과계산궤모의구상분석, 탐토료분리궤리. 연구결과표명, 대영이구체최대분리도위3.60, R화S대영이구체여α-배호정적건합상수분별위K R -CD=33.98 L/mol화K S -CD=23.90 L/mol. 장해방법용우가란타민원료약분석, 분리출10충결구상사적화합물, 측득비약효성분R형이구체함량위0.82%, 측정적선성범위위0.015～1.0 mmol/L, 천이시간화봉면적적정도분별위0.20%화2.6%. 해방법가작위해약물질량공제여쾌속검측적유효수단.
