中华核医学杂志
中華覈醫學雜誌
중화핵의학잡지
CHINESE JOURNAL OF NUCLEAR MEDICINE
2007年
2期
103-106
,共4页
李前伟%刘广元%刘开元%黄定德%谢赣丰
李前偉%劉廣元%劉開元%黃定德%謝贛豐
리전위%류엄원%류개원%황정덕%사공봉
肽类%锝%同位素标记
肽類%锝%同位素標記
태류%득%동위소표기
目的 探讨99Tcm直接标记αvβ3受体配体--含2个二硫键的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)-九肽(RGD-4CK)的可行性和不同标记条件对标记率的影响.方法 采用预锡化法99Tcm直接标记RGD-4CK,3 MM色谱纸层析测定99Tcm-RGD-4CK的Rf值,计算标记率与比活度.研究各种标记条件对99Tcm-RGD-4CK标记率的影响.通过高效液相色谱仪(HPLC)分析,Sep-Pak C18柱层析,进行体外稳定性实验、半胱氨酸置换实验以及血清蛋白结合实验,评价99Tcm-RGD-4CK的放射化学性质.结果 99Tcm-RGD-4CK在以丙酮和V(氨水)∶y(乙醇)∶V(水)=1∶2∶5为流动相中的Rf值分别为0与0.8～0.9,标记率为(97.8±0.4)%,基础标记条件下的比活度为(11.90±0.05)TBq/mmol.在以下条件下放化纯均＞95%:(1)酒石酸亚锡为150～300 μg;(2)预锡化反应pH值为2.0～3.5,温度60℃,保温时间6 h以上;(3)99TcmO4-活度为37～185 MBq,体积在200 μl内;(4)标记温度为95℃,标记时间30 min.99Tcm-RGD-4CK HPLC的保留时间与其洗脱液的放射峰基本一致;99Tcm-RGD-4CK室温放置6 h,放化纯仍＞95%;Sep-Pak C18柱层析测定的99TcmO4-峰仅比3 MM纸层析高0.5%;标记物与300 mmol/L半胱氨酸37℃保温1 h,99TcmO4-峰仅增加1.88%;99Tcm-RGD-4CK与血清蛋白无明显结合.结论 预锡化法99Tcm直接标记RGD-4CK方法简便、标记率高,无需分离纯化即可直接应用,还可用于制备冻干品药盒.标记产物99Tcm-RGD-4CK具有良好的放射化学性质.
目的 探討99Tcm直接標記αvβ3受體配體--含2箇二硫鍵的精氨痠-甘氨痠-天鼕氨痠(RGD)-九肽(RGD-4CK)的可行性和不同標記條件對標記率的影響.方法 採用預錫化法99Tcm直接標記RGD-4CK,3 MM色譜紙層析測定99Tcm-RGD-4CK的Rf值,計算標記率與比活度.研究各種標記條件對99Tcm-RGD-4CK標記率的影響.通過高效液相色譜儀(HPLC)分析,Sep-Pak C18柱層析,進行體外穩定性實驗、半胱氨痠置換實驗以及血清蛋白結閤實驗,評價99Tcm-RGD-4CK的放射化學性質.結果 99Tcm-RGD-4CK在以丙酮和V(氨水)∶y(乙醇)∶V(水)=1∶2∶5為流動相中的Rf值分彆為0與0.8～0.9,標記率為(97.8±0.4)%,基礎標記條件下的比活度為(11.90±0.05)TBq/mmol.在以下條件下放化純均＞95%:(1)酒石痠亞錫為150～300 μg;(2)預錫化反應pH值為2.0～3.5,溫度60℃,保溫時間6 h以上;(3)99TcmO4-活度為37～185 MBq,體積在200 μl內;(4)標記溫度為95℃,標記時間30 min.99Tcm-RGD-4CK HPLC的保留時間與其洗脫液的放射峰基本一緻;99Tcm-RGD-4CK室溫放置6 h,放化純仍＞95%;Sep-Pak C18柱層析測定的99TcmO4-峰僅比3 MM紙層析高0.5%;標記物與300 mmol/L半胱氨痠37℃保溫1 h,99TcmO4-峰僅增加1.88%;99Tcm-RGD-4CK與血清蛋白無明顯結閤.結論 預錫化法99Tcm直接標記RGD-4CK方法簡便、標記率高,無需分離純化即可直接應用,還可用于製備凍榦品藥盒.標記產物99Tcm-RGD-4CK具有良好的放射化學性質.
목적 탐토99Tcm직접표기αvβ3수체배체--함2개이류건적정안산-감안산-천동안산(RGD)-구태(RGD-4CK)적가행성화불동표기조건대표기솔적영향.방법 채용예석화법99Tcm직접표기RGD-4CK,3 MM색보지층석측정99Tcm-RGD-4CK적Rf치,계산표기솔여비활도.연구각충표기조건대99Tcm-RGD-4CK표기솔적영향.통과고효액상색보의(HPLC)분석,Sep-Pak C18주층석,진행체외은정성실험、반광안산치환실험이급혈청단백결합실험,평개99Tcm-RGD-4CK적방사화학성질.결과 99Tcm-RGD-4CK재이병동화V(안수)∶y(을순)∶V(수)=1∶2∶5위류동상중적Rf치분별위0여0.8～0.9,표기솔위(97.8±0.4)%,기출표기조건하적비활도위(11.90±0.05)TBq/mmol.재이하조건하방화순균＞95%:(1)주석산아석위150～300 μg;(2)예석화반응pH치위2.0～3.5,온도60℃,보온시간6 h이상;(3)99TcmO4-활도위37～185 MBq,체적재200 μl내;(4)표기온도위95℃,표기시간30 min.99Tcm-RGD-4CK HPLC적보류시간여기세탈액적방사봉기본일치;99Tcm-RGD-4CK실온방치6 h,방화순잉＞95%;Sep-Pak C18주층석측정적99TcmO4-봉부비3 MM지층석고0.5%;표기물여300 mmol/L반광안산37℃보온1 h,99TcmO4-봉부증가1.88%;99Tcm-RGD-4CK여혈청단백무명현결합.결론 예석화법99Tcm직접표기RGD-4CK방법간편、표기솔고,무수분리순화즉가직접응용,환가용우제비동간품약합.표기산물99Tcm-RGD-4CK구유량호적방사화학성질.
